Линкомицин в лечении циститов

Линкомицин в лечении циститов thumbnail

Цистит у женщин – заболевание, для которого характерно воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Женский пол более подвержен патологии в связи со специфическим строением мочеиспускательного канала: уретра у женщин более широкая и короткая, чем у мужчин.

Это создает благоприятную среду для проникновения в мочевой пузырь болезнетворных бактерий (как правило, это кишечная палочка, стафилококки, стрептококки) и грибков. Именно они чаще всего приводят к развитию цистита.

Содержание

Медикаментозная терапия цистита

Препараты цефалоспоринового ряда

Препараты фторхинолонов

Ингибиторозащищенные пенициллины

Группа нитрофуранов

Группа макролидов

Производные фосфоновой кислоты

Для достижения эффективной терапии важно пройти полную диагностику и выявить первопричины воспаления слизистой мочевого пузыря. Особенно осторожными нужно быть беременным женщинам: они нередко страдают циститом. Терапия для девушек в положении должна подбираться крайне осмотрительно, чтобы не навредить плоду.

Медикаментозная терапия цистита

Сегодня есть возможность выбирать из большого количества синтетических и натуральных лекарственных средств для избавления от цистита. Выбор препаратов для лечения пациента зависит от нескольких факторов. Во внимание принимается возбудитель цистита, форма протекания (острая и хроническая). Зачастую без антибиотиков лечение при инфекционно-воспалительном процессе не обходится. Для хронического и острого цистита могут применяться антибактериальные препараты разных фармакологических групп. Как правило, антибиотики при цистите у женщин – это основное лечение патологии: они устраняют причину заболевания. Выбор антибиотиков при цистите у женщин, которые оказывают подавляющее действие на возбудителя патологии, достаточно широк.

Применяются такие группы антибиотиков при цистите:

● цефалоспорины;

● хинолоны второго поколения (фторхинолоны);

● нитрофураны;

● макролиды;

● фосфоновые кислоты;

● ингибиторозащищенные пенициллины.

Список антибиотиков, входящих в эти группы, весьма длинный. Важно понимать, что в данном случае самолечение представляет опасность для женщин. Именно поэтому, какой антибиотик принимать, как долго и в какой дозировке, определяет врач. Это происходит после лабораторной диагностики чувствительности микрофлоры на антибиотики, назначаемые при цистите. Также врачом назначается и сопутствующее симптоматическое лечение.

Довольно часто у женщин практикуется терапия цистита современными антибиотиками без установления бактерии-возбудителя. Это может быть результативно, но, как правило, на острой стадии патологии. При хроническом цистите посещение специалиста и диагностика считаются обязательными. Также это нужно для исключения рецидива болезни.

Препараты цефалоспоринового ряда

Цефалоспорины – класс бета-лактамных антибактериальных препаратов, в основе структуры которых лежит 7-АЦК. Механизм их бактерицидного действия связан с разрушением клеточной стенки микроорганизмов в периоде размножения. При этом происходит освобождение аутолитических ферментов, что становится причиной гибели патогенных микроорганизмов. Антибиотики для лечения воспаления мочевого пузыря из этой группы – одни из наиболее популярных по частоте клинического применения. Причиной такого явления выступает достаточно низкая токсичность при высокой результативности терапии.

Список цефалоспоринов, которые применяются при цистите:

1. Цефалексин. Действующее вещество относится к полусинтетическим антибиотикам первого поколения цефалоспоринов для перорального применения. Бактерицидно действует на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы, другие бактерии и лучистые грибы. Если принимать лекарственное средство перорально натощак, оно всасывается организмом примерно за 2 часа. Если принимать лекарство после еды, абсорбция незначительно замедлится. Режим дозирования подбирается индивидуально. Антибиотики при цистите, которые содержат цефалексин, представлены следующими торговыми названиями: «Лексин 500», «Оспексин», «Цефалексин-Биохимик», «Цефалексин-Хемофарм», «Экоцефрон». В числе побочных эффектов после приема антибиотика – тошнота, рвота, сухость в ротовой полости, расстройство желудка, молочница, проявление аллергических реакций. При необходимости применения антибиотика в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.

2. Цефтибутен. Противомикробное средство принадлежит к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Высшая разовая доза для взрослых и детей от десяти лет (если их вес превышает 45 кг) – 200-400 мг. Частота приема и курс терапии подбираются в индивидуальном порядке. Противопоказанием к применению служат возраст до полугода и индивидуальная чувствительность к препарату. Цефтибутен представлен под торговым названием «Цедекс». Выпускается в форме капсул. Из преимуществ можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков – довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору.

3. Цефуроксим. Относится к антибиотикам второго поколения широкого спектра действия. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием лекарственных средств. Дозировку устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекции. Как правило, у взрослых она составляет 250-500 мг два раза в сутки (перорально). Из противопоказаний к применению цефуроксима можно выделить индивидуальную непереносимость антибиотика. Лекарство выпускается в форме порошка для приготовления раствора (внутривенное или внутримышечное введение), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми названиями «Зиннат», «Зинацеф», «Аксетин», «Мегасеф», «Селецеф», «Цефутил», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». При медикаментозной терапии цистита цефалоспоринами нередко предпочтение отдают лекарственным средствам второго и третьего поколений, хотя применяются и другие поколения данной группы.

Читайте также:  Хронический цистит пиелонефрит схемы лечения

Препараты фторхинолонов

Фторхинолоны – группа лекарственных веществ, которые обладают выраженной противомикробной активностью. Они применяются в современной медицине в качестве антибактериальных средств широкого спектра действия. От антибиотика в классическом понимании этого слова их отличает лишь химическая структура и происхождение, но никак не лекарственный эффект. В отличие от любого антибактериального препарата фторхинолоны не имеют ни одного природного аналога, однако действуют на патогенные микроорганизмы не менее губительно.

Преимущество данной группы препаратов от цистита – устойчивость к бета-лактамазам (ферментам человеческого организма, которые противодействуют антибиотикам). Наиболее часто клинически используемыми в лечении воспаленных стенок мочевого пузыря признаны фторхинолоны второго и третьего поколения. Их механизм действия на бактерии отличается быстрым ингибированием двух жизненно важных ферментов клетки микроба. Бактерицидный эффект обуславливается нарушением синтеза ДНК патогена и нарушением стабильности рибонуклеиновых кислот бактерий.

При терапии цистита антибиотиками фторхинолонового ряда часто используются:

1. Левофлоксацин. Противомикробное средство широкого спектра активности. При пероральном приеме всасывается в желудочно-кишечный тракт полностью практически сразу после применения. Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания. Отличается очень высокой биодоступностью, максимальная концентрация в крови определяется через один-два часа. Препарат применяется внутрь, внутривенно и местно. Для лечения инфекций мочевыводящих путей у женщин рекомендуется применять дозировку 250 мг один раз в день перорально либо же внутривенно в той же дозе. Противопоказанием к применению левофлоксацина при цистите служит беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, эпилепсия, индивидуальная чувствительность и поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. С осторожностью применяется в пожилом возрасте (при старении ухудшается функция почек). Возможные побочные эффекты после приема антибиотика – тошнота, диарея, рвота, нарушение процесса пищеварения и аппетита, боль в органах ЖКТ, понижение давления, тахикардия, головная боль, слабость, сонливость и другие. Препарат усиливает фотосенсибилизацию, так что во время лечения необходимо избегать воздействия ультрафиолета. Торговые названия левофлоксацина – «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.

2. Офлоксацин. Бактерицидный препарат второго поколения фторхинолонов, эффективен против атипичных быстрорастущих микроорганизмов. При цистите перорально назначается, как правило, по 200-400 мг в сутки до двух раз в день. Курс лечения может составлять 7-10 дней. Дозировка меняется в зависимости от тяжести течения инфекции и наличия сопутствующих хронических заболеваний (например, нарушения функции печени, почек, ЦНС). Офлоксацин запрещен к применению у беременных и кормящих женщин. Также его нельзя использовать страдающим эпилепсией и при снижении судорожного порога, а при нарушении мозгового кровообращения препарат применяют с осторожностью. Торговые названия офлоксацина – «Зофлокс», «Таривид», «Офлоксацин-Сандоз», «Офлокс», «Заноцин ОД».

Несмотря на эффективность и широту спектра активности, антибиотикам этой группы свойственно частое проявление побочных эффектов, потому применять их следует с осторожностью и под наблюдением специалиста.

Группа нитрофуранов

Нитрофураны принадлежат к синтетическим антибиотикам, которые часто применяются для предотвращения перехода острого цистита в хронический, а также для лечения неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей. Чаще всего для медикаментозного лечения воспаленного мочевого пузыря используются такие лекарства нитрофуранового ряда:

1. Фуразидин. Вещество влияет на клеточное дыхание болезнетворных бактерий, нарушая его. Лекарственные формы представлены таблетками, капсулами, порошками для приготовления раствора местного и наружного применения. Способ применения: препарат принимают по 50-100 мг 3 раза в течение 10 дней (если врач не назначил иначе). Противопоказания к применению у женщин – беременность и грудное вскармливание, аллергия на нитрофураны, тяжелая почечная недостаточность и возраст до года. Действующее вещество входит в состав препаратов «Фурагин», «Фурамаг», «Фурасол».

2. Нитрофурантоин. Производное нитрофуранов блокирует окислительные и аэробные процессы, нарушает синтез ДНК и РНК бактерий, что помогает при лечении острых неосложненных форм цистита. Также используется в качестве профилактики рецидивов воспалительного процесса. Хорошо всасывается в ЖКТ. Важно принимать лекарство во время приема пищи, так как она увеличивает биодоступность нитрофурантоина. Нежелательно применять это лекарственное средство при тяжелом и хроническом цистите, так как оно будет малоэффективным. Торговое название нитрофурантоина – «Фурадонин».

Преимущество данной группы медикаментов – редкое развитие лекарственной резистентности и губительное действие на широкий спектр патогенов, недостаток – высокая частота развития побочных реакций и меньшая клиническая эффективность (в небольших дозах действует бактериостатически, а не бактерицидно), нежели у других групп противомикробных препаратов. Нитрофураны относят к препаратам второго ряда для терапии цистита.

Читайте также:  Цистит лечение медикаментозное и народное

Ингибиторозащищенные пенициллины

Данная группа средств используется в качестве основного лечения острых форм бактериальных циститов посредством инактивации бета-лактамаз микробов. Эта группа повышает чувствительность бактерий к воздействию лекарств пенициллинового ряда. К ингибиторозащищенным пенициллинам относят комбинированные препараты, которые содержат амоксициллин и клавулановую кислоту, ампициллин и сульбактам:

1. Амоксициллин с клавулановой кислотой. Выпускается под торговыми названиями «Флемоклав Солютаб», «Амоксиклав», «Аугментин», «Бетаклав», «Панклав». Благодаря наличию клавулановой кислоты бета-лактамаза грамположительных и грамотрицательных бактерий инактивируется, и амоксициллин оказывает губительное действие на возбудителей цистита. Оптимальный режим дозирования антибиотика для взрослых составляет 1000 мг 2 раза в сутки или 625 мг 3 раза в сутки (лучше во время еды). Доза для детей подбирается индивидуально с учетом массы тела ребенка, из расчета 20-45 мг/кг в сутки (в пересчете на амоксициллин), суточная доза делится на 3 приема. Недостаток – риск обострения инфекции после его приема, а преимущество – хорошая биодоступность и быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте.

2. Ампициллин и сульбактам – комбинированное средство широкого спектра действия. Действующим началом препарата выступает ампициллин, который может разрушаться беталактамазой бактерий. Сульбактам не обладает антибактериальным действием, но он способен разрушать бета-лактамазу, поэтому сочетанное использование двух соединений бактерицидно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии и высокоэффективно при цистите. Торговые названия данной комбинации – «Амписид», «Сулациллин», «Ампициллин Сульбактам». Дозирование для взрослых – 375-750 мг 2 раза в сутки, для детей – 50 мг/кг в сутки в 2 приема. Важно знать, что препарат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и противопоказан при аллергии на пенициллины.

Группа макролидов

Макролиды считаются наименее токсичными антибактериальными препаратами, однако они оказывают преимущественно бактериостатический эффект. При цистите чаще всего используются:

1. Рокситромицин. Полусинтетическое производное эритромицина с высокой кислотоустойчивостью, улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами. Побочные эффекты проявляются редко. Принимать необходимо по 150 мг до еды дважды в сутки. Торговые названия рокситромицина – «Рокситем», «Брилид», «Ровенал», «Элрокс», «Рулид».

2. Азитромицин. Препарат подкласса азалидов способствует созданию в очаге воспаления высокой концентрации вещества, что обеспечивает бактерицидный эффект. Преимущество – небольшая иммуномодулирующая активность, недостаток – в низких дозах эффект от препарата бактериостатический. Торговое название – «Сумамед», «Азитрал», «Хемомицин», «Зитролид».

Производные фосфоновой кислоты

Наиболее известное вещество, которое используется при терапии воспаленного мочевого пузыря, – фосфомицин. Он оказывает сильное и быстрое бактерицидное воздействие на патогенную флору. Способ применения простой и удобный: необходимо растворить пакетик средства в стакане воды и выпить, при этом мочевой пузырь должен быть опустошен. Торговое название фосфомицина – «Монурал», «Фосфорал».

Терапия воспаленного мочевого пузыря антибактериальными препаратами – часть комплексного подхода к устранению патологии. Ее нужно проводить после диагностики и по рекомендации лечащего врача.

На сайте «Аптека Живика» вы найдете почти все эти препараты.

Источник

Действующее вещество:ЛинкомицинЛинкомицин

Лекарственная форма: &nbspкапсулы Состав:

В 1 капсуле содержится:

Активное вещество:

линкомицина гидрохлорида моногидрат – 283,5 мг

(в пересчете на линкомицин – 250,0 мг)

Вспомогательные вещества:

крахмал картофельный – 22,50 мг

сахароза (сахар) – 29,88 мг

Состав оболочки капсулы № 0:

титана диоксид -2%

метилгидроксибензоат – 0,2945 %

пропилгидроксибензоат-0,1241 %

уксусная кислота – 0,15-0,30 %

желатин – до 100 %

Описание:Капсулы твердые желатиновые № 0, корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул – гранулят, содержащий гранулы и порошок бело­го цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-линкозамид АТХ: &nbsp

J.01.F.F Линкозамиды

J.01.F.F.02 Линкомицин

Фармакодинамика:

Антибиотик из группы линкозаминов, продуцируемый Streptomyces lincolnensis. В терапевтических дозах действует бактериостатически, при бо­лее высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъеди­ницей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

К линкомицину чувствительны:

– in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непро­дуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae;

– in vitro: аэробные грамположительные кокки (Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridians), аэробные грамположительные па­лочки (Corynebacterium diphtheriae), анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки (Propionibacterium acnes), анаэробные грамположительные спорообразующие палочки (Clostridium perfringens, Clostridium tetani).

Линкомицин эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пе­нициллину, тетрациклинам, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30 % Staphylococcus spp., устойчивых к эритромицину, имеют перекре­стную устойчивость к линкомицину).

Линкомицин неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria miningitidis, Haemo­philus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8,0-8,5).

Устойчивость к линкомицину развивается медленно.

Фармакокинетика:

Всасывание: абсорбция – 30-40 % (прием пищи замедляет скорость и сте­пень всасывания). Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – 2-3 ч.

Читайте также:  Лечение цистита морских свинок

Распределение: хорошо проникает в ткани легких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно, при менингите – проницаемость повышается.

Метаболизм: частично метаболизируется в печени.

Выведение: период полувыведения в норме составляет – 5 часов, однако этот период может удлиняться при нарушении функции печени и/или почек. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспа­ление), острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит. Противопоказания:

Гиперчувствительность к линкомицину и клиндамицину, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (так как препарат содержит сахарозу), повышенная чувствитель­ность к другим компонентам препарата, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, беременность (за исключением случаев, когда это необхо­димо по “жизненным” показаниям), период грудного вскармливания, дет­ский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, сахарный диабет (в состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахаро­зы), умеренная печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:

Применение препарата в период беременности возможно лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, за 1-2 ч до еды или через 2-3 часа после еды.

Взрослым и детям старше 12 лет – по 500 мг (2 капсулы) 2-3 раза в сутки. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите – 3 недели и более). Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, боль в животе, транзиторная гипербилирубинемия, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности “печеноч­ных” трансаминаз), желтуха, зуд ануса; при длительном применении – кандидоз желудочно-кишечного тракта, колит (в том числе псевдомембранозный).

Со стороны органов кроветворения: обратимые нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: сыпь, эксфолиативный или везикуло­буллезный дерматит, многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азо­темия, олигурия, протеинурия).

Со стороны мочеполовой системы: вагинит.

Прочие: шум в ушах, вертиго.

Передозировка:

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматиче­ская терапия.

Взаимодействие:

Антагонизм – с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и други­ми бактерицидными антибиотиками, синергизм – с аминогликозидами. Противодиарейные лекарственные средства снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 часов). Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания.

При одновременном применении с линкомицином, ингибитором цитохрома Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться. В этом случае требу­ется снижение дозы теофиллина.

Особые указания:

При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под кон­тролем функции печени (контроль активности “печеночных” трансаминаз) и функции почек.

Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по “жизненным” показаниям.

При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в легких случаях достаточно отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

В состав 1 капсулы линкомицина входит 29,88 мг сахарозы, что следует учи­тывать при лечении пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Данных о влиянии линкомицина на способность к управлению транспортны­ми средствами, механизмами и на занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций нет.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 250 мг.

Упаковка:

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инст­рукцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛС-002308 Дата регистрации:04.04.2012 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, ОАО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp10.04.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник