Кеторолак при мочекаменной болезни

Почечная колика – это приступ резких болей, возникающий при острой непроходимости лоханки или мочеточника.

При почечной колике нарушается пассаж мочи по верхним мочевым путям (чашечно-лоханочная система и мочеточник), возникает внутренняя окклюзия или внешнее сдавление верхних мочевых путей, что приводит к резкому повышению давления в чашечно-лоханочной системе, отеку паренхимы и растяжению фиброзной капсулы почки (рис.).

Рисунок. Патогенез почечной колики

Самой частой причиной почечной колики является мочекаменная болезнь, болевой синдром возникает при движении почечного камня по мочевым путям и обтурации просвета мочеточника конкрементом.

Другие причины почечной колики:

острый и хронический пиелонефрит (продукты воспаления – слизь, фибрин, эпителий, лейкоциты);
опухоль почки (гематурия в виде сгустков);
туберкулез почки (некротическая ткань сосочка);
травма почки (сгустки крови или внешнее сдавление верхних мочевых путей урогематомой);
гинекологические заболевания;
заболевания забрюшинного пространства (ретроперитонеальный фиброз и др.).

Факторы риска мочекаменной болезни:

семейный анамнез;
эпизод мочекаменной болезни в анамнезе (вероятность развития повторного эпизода в течение 20 лет составляет 60%);
воздействие повышенных физических нагрузок;
работа, связанная с длительной гипертермией;
заболевания, предрасполагающие к развитию конкрементов (поликистоз почек, тубулярный почечный ацидоз, саркоидоз, гиперпаратиреоидизм);
повышенная потеря жидкости (илеостома, мальабсорбция);
прием плохорастворимых лекарственных средств.

Боль внезапная, постоянная и схваткообразная, длительная (до 10-12 ч), локализуется в поясничной области или подреберье и иррадиирует по ходу мочеточника в подвздошную, паховую области, мошонку и ее органы, половой член, влагалище и половые губы.

Иррадиация боли снижается с перемещением камня, который останавливается чаще в местах физиологических сужений мочеточника:

в лоханочно-мочеточниковом сегменте (соустье) – иррадиация в мезогастральную область;
при перекресте с подвздошными сосудами – паховая область и наружная поверхность бедра;
в юкставезикальном (предпузырном) отделе – могут быть ложные позывы к дефекации и учащенное мочеиспускание;
в интрамуральном (внутри стенки мочевого пузыря) отделе – боль иррадиирует в головку полового члена и может сопровождаться учащенным и болезненным в конце мочеиспусканием.

Редко при аномалиях развития почек почечная колика возникает с противоположной по отношению к окклюзированному мочеточнику стороны («зеркальная боль»).

Характерна дизурия (учащенное болезненное мочеиспускание).

Колика может сопровождаться:

тошнотой и рвотой, не приносящей облегчения (возникает почти одновременно с болью в пояснице);
задержкой газов;
развитием пареза кишечника разной выраженности;
брадикардией;
умеренным повышением артериального давления;
гематурией;
олигурией и анурией.

Боль, особенно в первые 1,5-2,0 ч, заставляет пациента менять положение тела, что, как правило, не приносит облегчения. Больной мечется, иногда наклоняет туловище, удерживая ладонь на пояснице со стороны боли.

У детей младшего возраста боль при почечной колике обычно локализуется в области пупка, чаще сопровождается рвотой. Ребенок плачет, испуган. Острый приступ боли длится 15-20 мин, возможно повышение температуры тела до 37,2-37,3°С.

Почечная колика с острой болью в пояснице может развиться у беременных в III триместре. Клиническая картина чаще соответствует обструкции в верхних двух третях мочеточника.

Камни размером менее 5 мм в 98% случаев отходят самостоятельно. После прекращения приступа почечной колики сохраняются тупые боли в поясничной области, но самочувствие пациента улучшается.

Возможные осложнения:

острый обструктивный пиелонефрит;
бактериемический шок;
уросепсис;
снижение функции почки;
формирование стриктуры мочеточника.

Почечную колику дифференцируют со следующими состояниями:

«острым животом» (аппендицит, печеночная колика, холецистит, панкреатит, прободная язва желудка или двенадцатиперстной кишки, кишечная непроходимость, расслоение аорты, тромбоз мезентериальных сосудов, аднексит, внематочная беременность, перекрут кисты яичника);
грыжей межпозвонкового диска;
межреберной невралгией (боль не схваткообразная, зависит от положения тела);
опоясывающим лишаем (Herpes zoster).

При диагностике задаются следующие обязательные вопросы.

Было ли начало болей внезапным?
Имеется ли иррадиация боли? Отмечается ли изменение иррадиации в течение времени?
Беспокоят ли пациента лихорадка, тошнота, рвота?
Сохранено ли мочеиспускание?
Были ли ранее приступы почечной колики?
Страдает ли пациент мочекаменной болезнью?
Была ли мочекаменная болезнь у ближайших родственников?

К диагностическим мероприятиям относятся:

оценка общего состояния и жизненно важных функций: сознания, дыхания, кровообращения;
наблюдение за положением больного: двигательное беспокойство, непрерывная смена положения тела (нередко пациент старается согнуться, кладя руку на поясничную область, где ощущает нестерпимую боль);
исследование пульса, измерение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и артериального давления (АД);
осмотр и пальпация живота – живот участвует в акте дыхания, отсутствует напряжение мышц передней брюшной стенки, отрицательный симптом раздражения брюшины;
выявление симптомов почечной колики:
– поколачивание по пояснице – симптом Пастернацкого (считается положительным при выявлении болезненности на стороне поражения); постукивание следует проводить крайне осторожно – во избежание разрыва почки;
– пальпация поясничной области – отмечается болезненность на стороне поражения;
наличие ассоциированных симптомов: тошнота, рвота, задержка газов, стула, лихорадка и др.

Лечение на догоспитальном этапе

Когда диагноз почечной колики не вызывает сомнения, проводят сначала экстренные лечебные мероприятия, а затем срочно госпитализируют больного.

Необходимо уложить больного в постель, провести успокаивающую беседу.
Для купирования болевого синдрома используются ненаркотические анальгетики в комбинации со спазмолитиком:
– препарат выбора – ревалгин (метамизол натрия + питофенон + фенпивериния бромид). Взрослым и подросткам старше 15 лет вводят внутривенно медленно 2 мл со скоростью 1 мл в течение 1 мин (при внутримышечном введении анальгетический эффект развивается через 16 мин). Расчет дозы для детей:
3-11 мес (5-8 кг) – только внутримышечно 0,1-0,2 мл;
1-2 года (9-15 кг) – внутривенно 0,1-0,2 мл или внутримышечно 0,2-0,3 мл;
3-4 года (16-23 кг) – внутривенно 0,2-0,3 или внутримышечно 0,3-0,4 мл;
5-7 лет (24-30 кг) – внутривенно 0,3-0,4 мл;
8-12 лет (31-45 кг) – внутривенно 0,5-0,6 мл;
12-15 лет – внутривенно 0,8-1 мл.
Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке. В период лечения препаратом не рекомендуется принимать этанол.
– кеторолак (кеторол) внутривенно 30 мг (1 мл), дозу необходимо вводить не менее чем за 15 с (при внутримышечном введении анальгетический эффект развивается через 30 мин); или
– спазмолитик дротаверин – вводится внутривенно медленно, 40-80 мг (раствор 2% – 2-4 мл). Допустимо в качестве спазмолитика использовать нитроглицерин под язык в таблетках (0,25 мг или 1/2 таблетки; 400 мкг или 1 доза спрея).
Контроль ЧСС, АД, диуреза.

Экстренной госпитализации в урологическое отделение подлежат больные в случае:

некупирующейся почечной колики;
наличия клинических признаков осложнений;
двусторонней почечной колики или при единственной почке.

Транспортировка осуществляется на носилках в положении лежа.

Если диагноз почечной колики вызывает сомнение, больных следует госпитализировать в приемное отделение многопрофильного стационара.

Допустимо проводить амбулаторное лечение больных молодого и среднего возраста при их отказе от госпитализации в случае:

удовлетворительного стабильного состояния;
отсутствия признаков осложнений;
умеренного болевого синдрома;
хорошего эффекта от введения анальгетиков;
возможности амбулаторного обследования, контроля и лечения.

Рекомендации пациентам, оставленным дома

Больным следует соблюдать следующие рекомендации:

домашний режим;
диета № 10, при уратном уролитиазе № 6;
тепловые процедуры: грелка на область поясницы, горячая ванна (температура 40-50°С);
своевременное опорожнение мочевого пузыря, тщательное соблюдение правил личной гигиены;
необходимо мочиться в сосуд и просматривать его на предмет отхождения камней;
если возникает повторный приступ почечной колики, появляется лихорадка, тошнота, рвота, олигурия, а также если состояние больного прогрессивно ухудшается, следует незамедлительно вызвать бригаду скорой медицинской помощи, так как больному в подобной ситуации показано стационарное обследование и лечение.

Всем больным, которым разрешено амбулаторное лечение, рекомендуется обратиться к урологу поликлиники для дообследования с целью установления причины развития почечной колики. Нередко подобные пациенты нуждаются в дальнейшем стационарном лечении.

Следует избегать следующих часто встречающихся ошибок:

введение наркотических анальгетиков;
стимуляция диуреза при развитии анурии на фоне почечной колики;
одновременное назначение нескольких анальгетиков.

А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор

Е. Б. Мазо, доктор медицинских наук, профессор, член-корреспондент РАМН

А. В. Дадыкина, кандидат медицинских наук

М. И. Лукашов, кандидат медицинских наук

ННПОСМП, МГМСУ, РГМУ, ЦПК и ППС НижГМА, Москва, Нижний Новгород

Источник

Действующее вещество:КеторолакКеторолак

Лекарственная форма: &nbspтаблетки покрытые пленочной оболочкой Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество: кеторолака трометамин – 10 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 121 мг, лактоза 15 мг, крахмал кукурузный 20 мг, кремния диоксид коллоидный 4 мг, магния стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 15 мг,

покрытие: гипромеллоза 2,6 мг, пропиленгликоль 0,97 мг, титана диоксид 0,33 мг, олив зеленый (краситель хинолиновый желтый 78%, краситель бриллиантовый голубой 22%) 0,1 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, на одной стороне тиснение “S”. Вид на поперечном срезе: оболочка зеленого цвета и ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Нестероидный противовоспалительный препарат АТХ: &nbsp

M.01.A.B.15 Кеторолак

Фармакодинамика:

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.

После приема внутрь развитие анальгезирующего действия отмечается через 1 ч.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь кеторолак хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность кеторолака – 80-100%, максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 10 мг – 0,82-1,46 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) – 10-78 мин. Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час. Связь с белками плазмы – 99%.

Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при пероральном приеме 10 мг 4 раза в сутки составляет 24 ч и концентрация составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения – 0,15-0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R- энантиомера – на 20%.

Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Сmах в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.

Период полувыведения (Т1/2) у пациентов с нормальной функцией почек, в среднем, – 5,3 ч (2,4-9 ч после перорального приема 10 мг). Т1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Нарушения функции печени не оказывает влияния на 1а- У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), Т1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.

При пероральном приеме 10 мг общий клиренс составляет 0,025 л/ч/кг; у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,016 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.

Показания:

Болевой синдром сильной и умеренной выраженности: травмы, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, онкологические заболевания, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит, вывихи, растяжения, ревматические заболевания. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к кеторолаку;

– полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);

– эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;

– воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;

– гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;

– декомпенсированная сердечная недостаточность;

– печеночная недостаточность или активное заболевание печени;

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;

– период после проведения аортокоронарного шунтирования;

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);

– препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;

– беременность, период родов, период лактации;

– детский возраст до 16 лет.

С осторожностью:Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия/гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), сахарный диабет, холестаз, активный гепатит, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). Способ применения и дозы:

В форме таблеток применяют внутрь в разовой дозе 10 мг. При выраженном болевом синдроме препарат принимается повторно по 10 мг до 4-х раз в сутки в зависимости от степени выраженности боли. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг. Следует использовать минимальную эффективную дозу. При приеме внутрь продолжительность курса лечения не должна превышать 5 дней.

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 90 мг для больных с 16 до 65 лет и 60 мг – для больных старше 65 лет или с нарушенной функцией почек. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто – (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов, старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу “кофейной гущи”, тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления, редко – отек легких, обморок.

Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура, редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость, редко – отек языка, лихорадка.

Передозировка:

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Взаимодействие:

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, включая гепарин и варфарин, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены. Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства. Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Особые указания:

Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые плёночной оболочкой, и раствор для инъекций). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.

Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин).

При совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в ПА/алюм/ПЭ с влагопоглотителем/ПЭВП// ПЭ/алюминиевых блистерах.

По 2 блистера вместе с инструкцией по применению упакованы в пачку картонную.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N015823/02 Дата регистрации:03.06.2009 / 20.04.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:Доктор Редди’с Лабораторис Лтд.Доктор Редди’с Лабораторис Лтд. Индия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspДоктор Редди`c Лабораторис Лтд.Доктор Редди`c Лабораторис Лтд. Дата обновления информации: &nbsp16.11.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Источник