Имипенем при цистите у
Основные сведения о заболевании
Для начала нужно понять, что такое цистит и каковы причины его возникновения. Циститом называется воспаление мочевого пузыря. Первые симптомы могут проявиться уже в течение 12 часов после возникновения первопричины болезни. Поэтому лечение нужно начинать сразу после определения болезни. У мужчин такая она проявляется гораздо реже, чем у дамского населения. Это обусловлено анатомическим строением организма (половых органов). Небольшое расстояние между мочеиспускательным каналом и анальным отверстием повышает риск переноса вредных бактерий, вызывающих воспаление.
Причиной возникновения болезни мочеполовой системы является попадание болезнетворных бактерий через мочеиспускательный канал. Наиболее часто спровоцировать болезнь может кишечная палочка. Однако существует большое количество других бактерий, которые могут спровоцировать нарушение.
Другой причиной болезни может стать банальный половой акт. В процессе его проведения внешнее отверстие мочеиспускательного канала подвергается длительному трению, из-за чего может произойти начаться воспалительный процесс.
Спровоцировать начало заболевания может и любой косметический продукт: интимные дезодоранты, мыло, тальк либо туалетная бумага с отдушками. У некоторых людей это вызывает раздражение вследствие аллергической реакции.
Достаточно часто цистит проявляется у людей пожилого возраста из-за длительной задержки мочи либо неполного опорожнения пузыря.
У детей такая болезнь может возникнуть из-за анатомических аномалий, когда урина забрасывается обратно в мочеточник.
Вспомогательные препараты
Для снятия боли при цистите назначают нестероидные противовоспалительные препараты («Ибупрофен», «Кеторол», «Индометацин»), спазмолитики («Но-Шпа»). Мочегонные препараты: «Фуросемид», «Урегит», «Маннитол».
Для инстилляций (вливание через уретру, внутрипузырная терапия) применяют «Димексид». Он оказывает выраженное противовоспалительное действие, сокращает частоту мочеиспусканий. Его также используют в качестве проводника для гепарина, лидокаина, стероидов. Относительно новыми препаратами являются «Уролайф» и «Уро-гиал». Они создают защитную пленку на стенках мочевого пузыря, которая препятствует прикреплению бактерий и уменьшает болезненные сокращения. Инстилляции проводят раз в неделю на протяжении 1,5-2 месяцев.
Цена противовоспалительного средства “Димексид” от 55 рублей
Фитопрепараты:
- «Цистон». Таблетки на растительных экстрактах и мумие. Цена 428 руб. за 100 шт.
- «Нефростен». В составе золототысячник, любисток, розмарин. Цена 345 руб. за 60 шт.
- «Уролесан». Капли на основе масел пихты, мяты, касторового масла. Цена 390 руб. за 100 мл.
- «Канефрон-Н». По составу это препарат-синоним «Нефтостена». Цена 520 руб. за 60 шт.
- «Фитолизин». Это паста, которую нужно перед приемом растворить в подслащенной воде. Цена 410 руб.
Фитолизин — комбинированный растительный препарат, обладающий мочегонным, противовоспалительным, спазмолитическим действием
Хорошим вспомогательным средством является препарат «Монурель» с клюквой и витамином С (530 руб. за 30 шт.).
Симптоматика заболевания
Основными симптомами заболевания являются:
- увеличение частоты мочеиспускания;
- болезненность опорожнения пузыря;
- появление сильного запаха урины;
- боль в поясничном отделе;
- лихорадка;
- иногда наблюдается тошнота и боль в животе.
Медики не рекомендуют заниматься самолечением, так как это может привести к серьезным последствиям.
Важно провести анализ мочи на бакпосев, который поможет определить возбудителя и оценить степень поражения органа.
Многие больные хотят, чтобы лечение не затягивалось. Именно поэтому фармакология совершенствует используемые лекарства от цистита у женщин и мужчин, выпуская все более действенные и современные средства.
Одним из новшеств являются антибиотики для лечения цистита, однократно принимаемые для снятия основной симптоматики и первопричины заболевания. Существует всего несколько таких фармакологических препаратов, применяющихся для лечения воспалительных процессов без осложнений. Наиболее эффективными считаются: Монурал и Левофлоксацин. Они применяются на начальной стадии болезни.
Недорогие таблетки от цистита для женщин
Справиться с заболеванием помогут не только дорогостоящие лекарственные средства. Дешевые таблетки от цистита у женщин помогут вылечить заболевание не менее эффективно. Наиболее бюджетные таблетки против цистита у женщин – представители нитрофурановой группы. Выпускаются лекарства довольно давно, они вошли в массовое производство, и не требуют особых затрат. Именно поэтому они доступны большинству пациенток, не зависимо от доходов. Недорогие таблетки от цистита для женщин – это Фурадонин, Фурагин, Нитроксолин и Палин.
Препарат Фурадонин активен против большинства патогенных микроорганизмов, провоцирующих цистит. Как демонстрируют результаты исследования, патогенная микрофлора еще не сформировала устойчивости к препарату, поэтому таблетки при цистите Фурадонин сохраняют свою эффективность и позволяют полностью вылечить болезнь. Применять можно и взрослым, и детям.
Подобное действие оказывает и препарат Фурагин, однако его принимать нужно по определенной схеме. Ее назначит врач, либо можно пить таблетки от цистита женщинам согласно инструкции, вложенной в упаковку к препарату.
Какие таблетки пить при цистите
Принимать таблетки при цистите у женщин необходимо целенаправленно. Каждая группа препаратов для лечения цистита несет определенные цели и задачи, поэтому при лечении женщине необходимо выбрать оптимальный набор медикаментозных средств, которые помогут ей вылечить заболевание быстро и в полной мере.
Первая и основная группа лекарственных средств – антибиотики. Эффективные таблетки от цистита для женщин – это Монурал, Нолицин, Фурадонин, Рулид и другие. Они помогут устранить непосредственную причину заболевания – патогенных возбудителей.
Таблетки на травах от цистита – вторая группа препаратов, возможных к применению. Они обладают похожим действием, но менее эффективны. Пить таблетки при цистите у женщин на растительной основе нужно на заключительном этапе, после синтетических антибиотиков, чтобы закрепить эффект. Это Канефрон, Фитолизин, Уролесан. Если нельзя назначать синтетические таблетки при беременности, то врачи назначают таблетки от цистита для беременных на растительной основе, если форма цистита легкая со слабо выраженными признаками.
Остальные группы препаратов – это обезболивающие таблетки при цистите, спазмолитики и пробиотики для нормализации микрофлоры желудка после приема антибиотиков. Они назначаются в качестве дополнительного средства в зависимости от симптомов и выбранного лечения.
Основные характеристики препарата Монурал
Монурал представляет собой современный препарат антибактериального действия, который используется для лечения бактериального цистита у детей старше16 лет и взрослых. Он выпускается в виде гранул белого цвета с ароматом цитруса. Из них готовится пероральный водный раствор. Дозировка препарата должна выбираться лечащим доктором. Перед приемом антибиотика необходимо посетить туалет, опорожнив мочевой.
Применять препарат нельзя людям с выраженной гиперчувствительностью к его компонентам, а также больным с почечной недостаточностью в тяжелой форме. Запрещено применять антибиотик беременным либо кормящим мамам.
При употреблении антибиотика иногда могут возникать некоторые неприятные симптомы:
- тошнота;
- нарушение стула;
- головная боль;
- изжога;
- тахикардия;
- вульвовагинит.
Более дешевыми аналогами Монурала являются:
- Цисторал;
- Фосфорал Ромфарм;
- Экофомурал.
Как часто можно пить Монурал при цистите?
Одна моя соседка хорошо разбирается в медицине. Вечно всем что-то действенное советует. Вот, мне при цистите рекомендовала «Монурал». Я его купила, но не уверенна как правильно нужно употреблять?
Данное средство принимают однократно. В большинстве случаев одна доза Монурала позволяет достичь необходимого терапевтического эффекта. Повторную дозу можно принять при тяжелом течении воспалительного процесса. Как правило, это допустимо при сахарном диабете, или же если пациент — пожилого возраста. В редких случаях первая доза бывает неэффективна. Врачи уверены, что нельзя употреблять больше двух раз данный препарат. Также важно знать, что дозировки для взрослых и детей существенно разнятся. Так, женщинам при цистите нужно однократно употребить 3 грамма лекарства. Такое же количество — оптимальная доза для мужчин при уретрите. Детям же дозировку снижают до 2 граммов. Использование Монурала допускается с пятилетнего возраста. При тяжелой форме недуга либо в пожилом возрасте количество препарата можно увеличить. А вот при почечной недостаточности дозу Монурала лучше уменьшить, время между приемами лекарства, наоборот, увеличить. Это позволит снизить нагрузку на почки. Если же Монурал применяет человек, страдающий диабетом, то важно учесть, что данное средство содержит не только фосфомицин, но и 2,1 грамма сахарозы. Лучше согласовать прием препарата с врачом.
Таблетировання форма Монурала оказывает воздействие медленнее, чем порошкообразная. Применять данный препарат целесообразно в вечернее время, мочевой пузырь предварительно необходимо опорожнить. Порошок разводят в воде — в 1/3 стакана. Средство тщательно размешивают, употребляют за два часа до еды. Как правило, одна доза Монурала дает ощутимый эффект. В крайнем случае через сутки допускается употребить еще один пакетик такого средства. Исключение составляют дети: им достаточно однократного приема. В любом случае следует понимать, что применение медикаментов целесообразно согласовать с врачом. Опытный специалист укажет точную дозировку и особенности приема соответственного лекарства.
Левофлоксацин для лечения цистита
В случаях, когда Монурал не подходит для приема, рекомендуется сменить его на Левофлоксацин. Это препарат, который за несколько часов избавит от неприятных симптомов. Он относится к группе антибиотиков-фторхинолов и выпускается в виде круглых таблеток желтого цвета. Препарат принимается перед приемом пищи.
Перед тем, как начать лечение данным препаратом, необходимо учитывать, что он противопоказан при следующих состояниях:
- эпилепсия;
- почечная недостаточность;
- беременность;
- период кормления малыша;
- поражение сухожилий.
Также может отмечаться сверхчувствительность к компонентам препарата. Запрещено принимать средство и детям до 18 лет.
При одноразовом приеме таблетки никаких побочных действий обычно не возникает. Однако при повторном приеме могут отмечаться нарушения работы пищеварительного тракта, сонливость, тахикардия, кожные высыпания, бронхоспазм.
Аналоги Левофлоксацина:
- Левомак;
- Абифлокс;
- Леваксела;
- Золев.
Отзывы пользователей
В своих отзывах пользователи нередко хвалят некоторые препараты, что помогают при цистите. Например, неплохо зарекомендовали себя капсулы «Уринал». Очень многим женщинам нравится то, что в их составе присутствуют растительные компоненты экстракта клюквы. Капсулы имеют насыщенный бордовый оттенок и упакованы в пластиковую емкость.
При остром цистите также нередко назначается антибиотик «Уронормин». Он представляет собой порошок белого цвета, который следует растворять в воде. По словам пользователей, уже после первой доза порошка пропадает боль и улучшается процесс мочеиспускания.
А также нередко можно встретить хорошие отзывы о препарате «Нолицин» в виде таблеток оранжевого цвета, поделенных риской. Как правило, весь процесс лечения занимает не более трех дней, после чего наступает выздоровление. Единственным недостатком этого средства пользователи считают довольно крупные размеры таблетки, которую иногда сложно проглотить.
Меры самостоятельной помощи
Если человек столкнулся с циститом, стоит немного откорректировать свой образ жизни на время лечения:
- Увеличить объем жидкости до 10-14 стаканов, при этом исключить алкоголь и кофейные напитки, чтобы предотвратить раздражение мочевого пузыря.
- Исключить из рациона продукты с содержанием кальция — кисломолочные, сыр и молоко. Уменьшить болевые ощущения поможет теплый предмет, положенный на живот или между ног. Это может быть подогретый мешочек, наполненный пшеном, либо обычная бутылка с теплой водой.
- Несколько раз в сутки рекомендуется выпивать стакан воды с ложкой соды. Такая нехитрая мера уменьшит жжение в мочеиспускательном канале.
Обратиться за помощью в срочном порядке необходимо в следующих случаях:
- если симптоматика не проходит в течение дня;
- при появлении крови в моче;
- при появлении симптомов цистита у беременной женщины;
- при рецидиве заболевания;
- при появлении боли в спине;
- если симптомы отмечаются у ребенка либо взрослого мужчины.
Своевременная диагностика и лечение заболевания поможет избежать негативных последствий в виде заболеваний почек либо других поражений.
Формы течения воспалительного процесса
При острой форме врач назначает лечение с учетом проявляемой симптоматики. Озноб, слабость и температура требует приема фторхинолонов (Ко-тримоксазол, Трометамол). Терапия хронического цистита проводится с учетом стадии болезни:
- латентная;
- персистирующая;
- интерстициальная.
Любое лекарство выпивается через равные промежутки времени. На начальном этапе болезни допускается одноразовое применение медикамента. В таких случаях урологи используют следующую схему терапии:
- Монурал;
- Левофлоксацин;
- Цефтибутен.
Чаще назначается Монурал. С помощью одной таблетки можно быстро уменьшить боль. Плюс медицинского средства – увеличение его концентрации в моче в кратчайшие сроки. Если заболевание возникло на фоне грибка, тогда принимают противогрибковые таблетки:
- Флуконазол;
- Ламизил;
- Микосепт.
Предлагаем ознакомиться: Цистит у собаки: симптомы и лечение
Причины и симптомы цистита
Причиной развития цистита становится проникновение инфекции в мочевой пузырь. Риск патологии повышается при наличии предрасполагающих факторов. Чтобы понять, как вылечить цистит, нужно знать его провокаторов. Чаще всего воспаление провоцирует кишечная палочка, реже стафилококк и другие патогенные микроорганизмы.
Общими симптоматическими проявлениями заболевания служат:
- частое и болезненное мочеиспускание;
- частые позывы к мочеиспусканию и преимущественно ложные;
- редко — недержание мочи;
- усиление позывов вечером и в ночное время;
- появление в моче примесей;
- болезненные ощущения внизу живота;
- общие симптомы интоксикации — головная боль, повышение температуры тела.
У мужчин симптомы цистита менее выражены, но лекарства для лечения применяются аналогичные.
Источник
Содержание
- Латинское название веществ Имипенем + Циластатин
- Фармакологическая группа веществ Имипенем + Циластатин
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Взаимодействия с другими действующими веществами
- Торговые названия
Русское название
Имипенем + Циластатин
Латинское название веществ Имипенем + Циластатин
Imipenemum + Cilastatinum (род. Imipenemi + Cilastatini)
Фармакологическая группа веществ Имипенем + Циластатин
- Карбапенемы в комбинациях
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- A41.9 Септицемия неуточненная
- A49 Бактериальная инфекция неуточненной локализации
- A49.9 Бактериальная инфекция неуточненная
- J22 Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- M00-M03 Инфекционные артропатии
- M79.8 Другие уточненные поражения мягких тканей
- M79.9 Болезнь мягких тканей неуточненная
- M86.9 Остеомиелит неуточненный
- N39.0 Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- N70-N77 Воспалительные болезни женских тазовых органов
- T81.4 Инфекция, связанная с процедурой, не классифицированная в других рубриках
- Y95 Состояние госпитализма
- Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
Типовая клинико-фармакологическая статья
1
Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармдействие. Бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий и оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, аэробных и анаэробных. Имипенем — производное тиенамицина, относится к группе карбапенемов. Циластатин натрия ингибирует дегидропептидазу — фермент, метаболизирующий имипенем в почках, что значительно увеличивает концентрацию неизмененного имипенема в мочевыводящих путях. Циластатин не имеет собственной антибактериальной активности, не угнетает бета-лактамазу бактерий. Активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis и Bacteroides fragilis. Устойчив к разрушению бактериальной бета-лактамазой, что делает его эффективным в отношении многих микроорганизмов, таких как Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. и Enterobacter spp., которые устойчивы к большинству бета-лактамных антибиотиков. Антибактериальный спектр включает практически все клинически значимые патогенные микроорганизмы. Активен в отношении грамотрицательных аэробных бактерий: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ранее Mima–Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (в т.ч. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, образующие бета-лактамазу), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (ранее Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (ранее Pasteurella), в т.ч. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (ранее Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (в т.ч. Salmonella typhi), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; грамположительных аэробных бактерий: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группа C, Streptococcus группа G, зеленящие стрептококки включая альфа- и гамма-гемолитические штаммы); грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (ранее Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. в т.ч. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (ранее Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (ранее Bacteroides bivius), Prevotella disiens (ранее Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ранее Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; грамположительных анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (включая Propionibacterium acne); др. микроорганизмов: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis. Некоторые Staphylococcus spp. (устойчивые к метициллину), Streptococcus spp. (группа D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и некоторые штаммы Pseudomonas cepacia нечувствительны к имипенему. Эффективен против многих инфекций, вызванных бактериями, устойчивыми к цефалоспоринам, аминогликозидам, пенициллинам. In vitro действует синергидно с аминогликозидами в отношении некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa.
Фармакокинетика. При в/м введении биодоступность имипенема — 95%, циластатина — 75%. Связь с белками плазмы имипенема — 20%, циластатина — 40%. Cmax имипенема при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 14–24, 21–58 и 41–83 мкг/мл соответственно; при в/м введении 500 или 750 мг — 10 и 12 мкг/мл соответственно. Cmax циластатина при в/в введении в дозе 250, 500 или 1000 мг в течение 20 мин — 15–25, 31–49 и 56–80 мкг/мл; при в/м введении 500 или 750 мг — 24 и 33 мкг/мл соответственно. Быстро и хорошо распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма. Наивысшие концентрации достигаются в плевральном выпоте, перитонеальной и интерстициальной жидкостях и репродуктивных органах. В низких концентрациях обнаруживается в СМЖ. Объем распределения у взрослых — 0,23–0,31 л/кг, у детей 2–12 лет — 0,7 л/кг, у новорожденных — 0,4–0,5 л/кг. Блокирование канальцевой секреции имипенема циластатином приводит к ингибированию его почечного метаболизма и накоплению в моче в неизмененном виде. Циластатин метаболизируется до N-ацетилового соединения. При в/м введении T1/2 имипенема — 2–3 ч. При в/в введении T1/2 имипенема и циластатина у взрослых — 1 ч, у детей 2–12 лет — 1–1,2 ч, у новорожденных T1/2 имипенема — 1,7–2,4 ч, циластатина — 3,8–8,4 ч; при нарушении функции почек T1/2 имипенема — 2,9–4 ч, циластатина — 13,3–17,1 ч. Выводится преимущественно почками (70–76% в течение 10 ч) путем клубочковой фильтрации (2/3) и активной канальцевой секреции (1/3); 1–2% выводится через желчь с калом и 20–25% — внепоченым путем (механизм неизвестен). Быстро и эффективно (73–90%) выводится посредством гемодиализа (в результате 3-часового сеанса прерывистой гемофильтрации удаляется 75% полученной дозы).
Показания. Внутрибрюшные инфекции, инфекции нижних отделов дыхательных путей, мочеполовой системы, костей и суставов, кожи и мягких тканей, органов малого таза, сепсис, бактериальный эндокардит, профилактика послеоперационных инфекций, смешанные инфекции, внутрибольничные инфекции и др.
Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к карбапенемам и др. бета-лактамным антибиотикам), беременность (только по «жизненным» показаниям), ранний детский возраст (до 3 мес); у детей — тяжелая почечная недостаточность (концентрация сывороточного креатинина более 2 мг/дл). Для суспензии при в/м инъекции, приготовленной с использованием лидокаина гидрохлорида в качестве растворителя — гиперчувствительность к местным анестетикам амидной структуры (шок, нарушение внутрисердечной проводимости).
С осторожностью. Заболевания ЦНС, период лактации, пожилой возраст.
Категория действия на плод. C
Дозирование. В/в капельно и в/м. Приведенные ниже дозы рассчитаны на массу тела 70 кг и более и КК 70 мл/мин/1,73 кв.м и более. Для больных с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м и/или меньшей массой тела следует пропорционально уменьшить дозу. В/в путь введения предпочтительнее использовать на начальных этапах терапии бактериального сепсиса, эндокардита и др. тяжелых и угрожающих жизни инфекций, в т.ч. инфекций нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa, и в случае тяжелых осложнений.
Для приготовления инфузионного раствора во флакон добавляют 100 мл растворителя (0,9% раствор NaCl, 5% водный раствор декстрозы, 10% водный раствор декстрозы, раствор 5% декстрозы и 0,9% NaCl и др.). Концентрация имипенема в полученном растворе составляет 5 мг/мл.
Средняя терапевтическая доза для взрослых при в/в введении — 1–2 г/сут, разделенная на 3–4 введения; максимальная суточная доза — 4 г или 50 мг/кг в зависимости от того, какая доза будет меньшей. Больным с легкой степенью тяжести инфекции — по 250 мг 4 раза в сутки, средней степенью — 500 мг 3 раза в сутки или 1 г 2 раза в сутки, тяжелой степенью — 500 мг 4 раза в сутки, при инфекции, угрожающей жизни больного, — 1 г 3–4 раза в сутки. Каждые 250–500 мг вводят в/в в течение 20–30 мин, а каждые 1 г — в течение 40–60 мин.
Для профилактики послеоперационных инфекций — 1 г во время вводной анестезии и 1 г — через 3 ч. В случае хирургического вмешательства с высокой степенью риска развития инфекции (операция на толстой и прямой кишке) дополнительно вводят по 500 мг через 8 и 16 ч после общей анестезии.
Максимальные суточные дозы для в/в введения у больных с почечной недостаточностью в зависимости от степени тяжести инфекции и значений КК (мл/мин/1,73 кв.м):
при легком течении инфекции и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 12 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при инфекции средней тяжести и КК 41–70 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч;
при тяжелом течении (высокочувствительные штаммы) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 250 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин — по 250 мг через 12 ч; при тяжелом течении (умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa) и КК 41–70 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 21–40 мл/мин — по 500 мг через 8 ч, КК 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч; при тяжелом течении инфекции, угрожающей жизни, и КК 41–70 мл/мин — по 750 мг через 8 ч, КК 21–40 мл/мин — по 500 мг через 6 ч, КК 6–20 мл/мин — по 500 мг через 12 ч.
Больным с КК менее 5 мл/мин назначают только в случае, если каждые 48 ч проводится гемодиализ, с последующим введением через 12 ч (с момента завершения процедуры).
Для профилактики послеоперационных инфекций у взрослых — по 1 г при вводной анестезии и повторно через 3 ч; при хирургических вмешательствах с высокой степенью риска (на толстой и прямой кишке) — дополнительно вводят еще по 500 мг через 8 и 16 ч после начала общей анестезии. В настоящее время нет достаточных данных по режиму дозирования при предоперационной профилактике пациентов с КК менее 70 мл/мин/1,73 кв.м.
Детям с массой тела 40 кг и более — те же дозы, что и взрослым; с массой тела менее 40 кг — 15 мг/кг 4 раза в сутки; максимальная суточная доза — 2 г.
В/м введение может использоваться в качестве альтернативы в/в форме препарата для лечения инфекций, при которых в/м введение предпочтительней. В зависимости от тяжести инфекции, чувствительности патогенных микроорганизмов и состояния пациента вводят 500–750 мг через каждые 12 ч. Общая суточная доза — не более 1500 мг. Если существует необходимость в больших дозах препарата, необходимо использовать в/в введение.
В/м введение у пациентов с КК менее 20 мл/мин/1,73 кв.м, а также у детей не изучалось.
Для лечения уретрита и цервицита, вызванного Neisseria gonorrhoeae, вводят 500 мг однократно, в/м. Порошок смешивают с 2 мл 1% раствора лидокаина гидрохлорида (без эпинефрина), воды для инъекций или 0,9% раствора NaCl до образования однородной взвеси (белого или слегка желтого цвета).
Побочное действие. Со стороны нервной системы: миоклония, психические нарушения, галлюцинации, спутанность сознания, эпилептические припадки, парестезии.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, анурия, полиурия, острая почечная недостаточность (редко).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный энтероколит, гепатит (редко).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитоз, моноцитоз, лимфоцитоз, базофилия, снижение Hb, удлинение протромбинового времени, положительная реакция Кумбса.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации азота мочевины; прямой положительный тест Кумбса.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз (редко), эксфолиативный дерматит (редко), лихорадка, анафилактические реакции.
Местные реакции: гиперемия кожи, болезненный инфильтрат в месте введения, тромбофлебит.
Прочие: кандидоз, нарушение вкуса.
Взаимодействие. Фармацевтически несовместим с солью молочной кислоты, др. антибактериальными ЛС.
При одновременном применении с пенициллинами и цефалоспоринами возможна перекрестная аллергия; проявляет антагонизм по отношению к др. бета-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам и монобактамам).
Ганцикловир повышает риск развития генерализованных судорог.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, незначительно увеличивают концентрацию в плазме и T1/2 имипенема (если требуются высокие концентрации имипенема, применять эти ЛС одновременно не рекомендуется).
Особые указания. Не рекомендуется для лечения менингита.
Окрашивает мочу в красноватый цвет.
Лекарственная форма для в/м введения не должна использоваться для в/в и наоборот.
Перед началом терапии должен быть собран тщательный анамнез на предмет предыдущих аллергических реакций на бета-лактамные антибиотики. У лиц, имеющих в анамнезе заболевания ЖКТ (особенно колит), отмечается повышенный риск развития псевдомембранозного энтероколита.
Терапия противоэпилептическими ЛС у больных с травмами головного мозга или судорогами в анамнезе должна продолжаться весь период лечения препаратом (во избежание побочных эффектов со стороны ЦНС).
Следует иметь в виду, что у пожилых пациентов вероятно наличие возрастных нарушений функции почек, что может потребовать снижения дозы.
[1]
Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Перейти
Торговые названия
Источник