Фосфомицин дозировка при цистите

Уроинфекции являются самой распространенной проблемой во всем мире. Бактериальные инфекции в системе мочевыделения ежегодно регистрируются у более 150 000 000 пациентов. Практически каждый инфекционный эпизод сопровождается клиникой цистита. Поэтому задача врача – это эффективный подбор антимикробной терапии для быстрого купирования симптоматики. Фосфомицин при цистите и препараты на его основе, являются сегодня наиболее оптимальным вариантом лечения. Инструкция по применению Фосфомицина дает четкое представление о препарате – его особенностях, фармакологических свойствах и режиме дозирования.

Инструкция к применению

Одна из составляющих обширной группы антибиотиков – Фосфомицин(fosfomycin). Классифицируется как фармакотерапевтическое антибактериальное средство с широким спектром действия – наиболее часто применяемое для терапии и профилактики различных инфекционных патологий.

Наделен большой эффективностью в отношении грам (-) бактерии (синегнойной и кишечной палочки, анаэробных бактерий – протеи и клебсиелл). А также грам (+) микроорганизмов (золотистого, в том числе шаровидного и эпидермального стафилококка, стрептококка – гноеродного и фекалисного).

Выпускается фосфомицин зарубежными и отечественными фарм-компаниями в виде дозированных порошковых форм:

• с дозировкой 1 г. и 4 г. порошка во флаконах для изготовления раствора вводимого внутривенно;
• с дозировкой 1 г во флаконе с комплектом ампул с водным растворителем для внутримышечных инъекций;
• гранулированный препарат в пакетиках по 2 и 3 г. – для растворения и перорального приема.

Фармакологические свойства препарата обусловлены:

1. Нарушением синтеза опорных полимеров (пептидогликанов) бактериальной клеточной стенки, создающих в ней наружный жесткий каркас.
2. Возможностью необратимого торможения синтеза ацетилглюкозамина – основного компонента пептидогликанов.
3. Способностью препятствования прилипания (адгезии) бактерий к слизистым оболочкам.
4. Уникальным свойством не связываться с плазменными белками, распадаясь в организме на два компонента – fosfomycin и trometamol.
5. Не подверженностью метаболизму, что дает ему реальный шанс накапливаться преимущественно в урине.

Всего однократное назначение препарата в количестве 3-х г. сохраняет его высокую концентрацию в урине до 2-х суток. Фосфомицин отлично проникает и легко распределяется в различные тканевые структуры. Повышенные титры его концентрации отмечаются в мочевом резервуаре, простате и почках. Большое скопление в урине обусловлено преимущественным выведением лечебного средства из организма почками (лишь 5% его выходит с желчью).

Благодаря бактериостатическому действию и его возможности влияния на первоисточник инфекционного развития, сделало Фосфомицин одним из высокоэффективных медикаментозных средств в борьбе с бактериурией.

Когда назначается

Препарат назначается преимущественно при инфекционно-воспалительных процессах в дистальных зонах мочевыводящего тракта, вызываемых резистентной к лечебному препарату инфекционной микрофлорой.

1. Как лекарство от цистита, Фосфомицин эффективен при его острой бактериальной форме и в стадии хронической рецидивирующей его формы (стадия обострения).
2. Показан при развитии острой формы болезненности МП – СБМП.
3. При бактериальном поражении уретры.
4. В случаях бессимптомного течения воспалительных процессов в уретре у беременных женщин.
5. После урологических оперативных вмешательств.
6. Как профилактика трансуретральной диагностики.

В случаях развития сложных инфекционных процессов, данное медикаментозное средство назначается в комплексе с антибиотиками иной группы – бета лактамы.

Противопоказания

Противопоказания Фосфомицина обусловлены лишь индивидуальной к нему непереносимостью.

Фосфомицин при цистите (как принимать)

Клинические исследования Фосфомицина доказали его высокую эффективность в терапии не осложненных инфекционных заболеваниях в структуре мочевыводящей системы, в том числе одноразового дозированного приема при лечении цистита.

• При процессах острого цистита, достаточно одной (3 г.) дозы перорального приема для создания достаточно высокой концентрации препарата, чтобы полностью купировать бактериальное развитие в течение 4-х часов. Хотя незначительные признаки заболевания могут еще сохраняться в течение 2-х, 3-х дней.
• Для терапии хронического цистита достаточно двух доз (по 3 г) Фосфомицина с интервалом в 24 часа. Для разведения ЛС достаточно 50–80 мл. воды.

Детям препарат назначается по достижению пятилетнего возраста, в виде одноразового приема в дозировке – 2 г.

В качестве профилактических, мер при оперативных и диагностических вмешательствах, предусмотрен 2-х разовый прием лечебного средства – 3 г. до проведения процедуры и 3г через сутки после первого употребления.

Беременным и кормящим грудью женщинам Фосфомицин назначается в экстренных случаях, под контролем врача гинеколога или уролога.

Риск передозировки препаратом очень невелик. Легко устраним форсированием диуреза.

Рекомендуем ознакомиться:

• Ципрофлоксацин.
• Амоксициллин.
• Левомицетин.

Общие рекомендации

Как таковых, специальных рекомендаций нет. Препарат принимается на пустой желудок. Желательно в вечернее время перед сном и опорожнением мочевого резервуара. Для достижения эффективности терапии данным ЛС (лекарственное средство), употребление его должно проходить с приемом в равных временных промежутках. Если по каким-либо причинам прием был пропущен – удвоение его дозы с последующим приемом недопустимо.

Если положительная динамика не наблюдается, необходимо сообщить врачу, чтобы он подобрал другой уросептик. При назначении «Фасфомицина треметамола» (торговое название), больной должен быть предупрежден о возможных непредвиденных моментах.

У пациентов с признаками почечной несостоятельности, возможно снижение скорости очищения организма от препарата, что служит показанием к снижению дозы лечебного средства. У больных с дисфункцией печени, возможно усугубление процессов, а у категории лиц, переступивших 75-летний рубеж – повышается риск гипотоксичности, что приводит к структурно-функциональным нарушениям печени.

В качестве побочных эффектов отмечаются интоксикационные признаки в виде тошноты, рвоты, кожной сыпи или диареи (проходят после отмены ЛП), головных болей и признаков вертиго (головокружений).

Результаты исследований

Открытие Фосфомицина датировано 1969 годом, когда инфекционные микроорганизмы и бактерии не продуцировали ферменты, обладающие резистентностью к бета-лактамным антибиотикам. Лишь спустя десятилетия, факт множественной резистентности инфекционных агентов стал привычным в клинической медицинской практике. Процесс эволюции бактерий опережал процесс создания новых препаратов.

Поиском новых ЛС занимаются в настоящее время ученые 9 стран мира. В результате множественных испытаний, появился Фосфомицин, поражающий множественные штаммы уробактерий (более чем в 97% случаев заболеваний МП и уретры). Опубликованы данные из Америки и Японии, где успешная терапия Фосфомицином позволила вылечить сепсис и абсцесс простаты.

Разработки ученых из Германии позволили модифицировать препарат, создав на его основе более эффективное ЛС для лечения цистита – «Фосфомицин 300 мг» эффективность которого обусловлена:

• наиболее высоким титром резистентности флоры;
• низким риском развития антибиотикорезистентности;
• 100% активностью против бактерий и их штаммов устойчивых (мультирезистентных) к привычным антибиотикам;
• способностью максимального накопления ЛС в пузырной полости;
• отсутствием токсичности и побочных эффектов.

Отзывы врачей и пациентов

Отзывы врачей о Фосфомицине положительные. При соблюдении всех норм дозирования и рекомендаций, он действительно способен купировать прогрессирующие инфекционные процессы.

Несмотря на наличие подводных камней в виде побочных эффектов, большинство пациентов дают хорошие отзывы о Фосфомицине при цистите. Отмечают главный «козырь» препарата – избавление от боли и дискомфорта в самые короткие сроки.

Цена Фосфомицина в аптечных сетях колеблется от 150 руб. до 350 руб., на стоимость препарата влияет регион продажи и компания производитель.

Аналоги препарата

Сегодня на фармакологическом рынке представлены множество аналогов Фосфомицина, в которых он выступает в качестве основного действующего вещества. Среди них – «Берни», «Уреацид», «Монурал», «Урофосцин», «Фосмицин», «Фортераз», «Фосмурал», «Фосфоцин», «Фосфорал», Цисторал» и др.

Исследования по поиску антибактериальных ЛС, которые решат проблему устойчивости инфекционных агентов к препарату продолжаются.

Ведь по оценке ВОЗ, данная проблема является глобальной и представляет явную угрозу человечеству. На быстрые результаты надеяться не стоит. Так как это обусловлено колоссальными затратами, которые смогут окупиться частично. Даже если поиск увенчается успехом, нет никакой гарантии, что новый препарат займет достойное место в лечебной терапии, а не отправиться в долгий резерв, как было с Фосфомицином.

Аналоги, статьи

Комментарии

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Фосмицин®

Торговое наименование препарата

Фосмицин®

Международное непатентованное наименование

Фосфомицин

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

1 флакон содержит:

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

антибиотик

Код АТХ

J01XX01

Фармакодинамика:

Антибактериальное средство широкого спектра действия. Механизм действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бак­терий. Являясь структурным аналогом фосфоенолпирувата конкурентно не­обратимо ингибирует фермент уридинтрифосфат-N-ацетилглюкозамиенол-ацетилглюкозамиенол-пирувилтрансферазу который катализирует реакцию образования уридинтрифосфат-N-ацетил-3-О-(1-карбоксивинил)-D-глюкозамина из фосфоенолпирувата и уридинтрифосфат-N-ацетил-О-глюкозамина.

Фосфомицин активен (как in vitro так и в условиях клинической практики при лечении ряда инфекций) в отношении грамположительных аэробов – Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidis(в том числе штаммов устойчивых к метициллину) Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae. Enterococcus faecal isграмотрицательных аэробов – Escherichia coli Citrobacter spp. Enterobacter spp. Proteus mirabilis Proteus vulgaris Providencici (Proteus) rettgeri Serratia marcescens Haemophilus influenzae Pseudomonas aeruginosa. Neisseria meningitidis Neisseria gonorrheae. Salmo­nella spp. Shigella spp. Campylobacter spp.и Yersinia enterocolitica.Большинство штаммов Klebsiella spp.и Providencici spp.умеренно чувствительны к препарату.

Устойчивы Bacteroides spp. Brucella spp. Corynebacterium spp. Mycoplasma spp. Chlamydia spp.. Treponema spp. Borrelia spp.и Mycobacterium spp.

Вторичная устойчивость микроорганизмов редко. Ценным свойством препарата является отсутствие перекрестной рези­стентности с другими антибактериальными средствами. При сочетании с бета-лактамами фторхинолонами гликопептидами или аминогликозидами от­вечается выраженный синергизм антибактериального действия в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных аэробных бак­терий.

Фармакокинетика:

1. Концентрация лекарственного препарата в плазме крови

Через 30 мин после внутривенного (в/в) введения 1 г препарата – в те­чение 5 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 74 мкг/мл; период полувыведения (Т1/2) – 1.7 час. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфо- мицина составила 1573 мкг/мл Т1/2- 1.8 часа. При медленном (в течение 1 час) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфомицина составила 983 мкг/мл. Т1/2- 1.7 часа.

У детей с массой тела от 20 до 37 кг через 0.5-1 час после в/в введения 1 г фосфомицина в течение 4 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составила 93.8-107 мкг/мл Т1/2- 13 часа

2. Связывание с белками плазмы

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая – 216% от введенной дозы.

3. Концентрация лекарственного препарата в мокроте

У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после внутривенного введения 1.0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 70 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределя­ется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях легкого плевральной жидкости перитонеальной жидкости желчи подкожной жировой клетчатке мышцах костях синови­альной жидкости тканях глаза эндокарде клапанов сердца; быстро проника­ет через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинно­мозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболо­чек. Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменном виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях проведённых с участием взрослых здоровых добровольцев после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95-99 % в тече­ние 10-11 ч после введения.

Малая часть от введенной дозы экскретируется кишечником однако этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удален из плазмы посредством гемодиализа.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции мягких тканей в том числе у больных с нарушениями периферического кровообращения (сахарный диабет заболевания артерий нижних конечностей) инфекции ожоговых ран;

• инфекции костей и суставов;

• инфекции нижних дыхательных путей в том числе пневмония и инфекции у больных муковисцидозом;

• интраабдоминальные инфекции: острый холецистит холангит перитонит;

• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза: сальпингит эндометрит пельвиоперитонит;

• инфекции мочевыводящих путей в том числе острый и обострение хронического пиелонефрита.

При следующих заболеваниях в комбинации с другими антибактериальными лекарственными средствами:

• инфекции центральной нервной системы – вторичный бактериальный менингит в т.ч. послеоперационный;

• сепсис;

• бактериальный эндокардит.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному компоненту или вспомогательно­му веществу препарата.

С осторожностью:

Предрасположенность в анамнезе к аллергическим заболеваниям (та­ким как бронхиальная астма крапивница) заболевания печени сердечная и почечная недостаточность пожилой возраст артериальная гипертензия.

Беременность и лактация:

Применение препарата Фосмицин® не рекомендуется у беременных женщин или женщин с вероятной беременностью в связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности.

При беременности препарат Фосмицин® может быть назначен в том случае когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Терапия в таких случаях должна проводиться под наблюдением врача.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Взрослым:

– средняя разовая доза препарата Фосмицин составляет 2-4 г которую вво­дят каждые 6-8 часов.

Больным с почечной недостаточностью и пациентам находящимся на гемодиализе требуется коррекция режимов введения препарата Фосмицин (см. таблицу):

Больным находящимся на гемодиализе вводят по 2-4 г препарата после каждой процедуры диализа.

Детям:

– начиная с периода новорожденности вводят из расчета 200-400 мг/кг мас­сы тела в сутки. Суточную дозу делят на 3 введения; интервалы между вве­дениями составляют 8 часов.

Длительность курса терапии препаратом Фосмицин и режим дозиро­вания устанавливают индивидуально в зависимости от локализации патоло­гического процесса и тяжести заболевания.

С целью предотвращения возникновения резистентных к препарату микроорганизмов терапия должна проводиться после подтверждения чувствительности возбудителя к фосфомицину а её продолжительность должна быть ограничена сроком минимально необходимым для лечения пациента.

Способ приготовления растворов и введение:

для прямого внутривенного струйного введения2 г препарата Фосмицин растворить в 20 мл воды для инъекций; вводить медленно в течение 5 минут рекомендуемый режим дозирования – 2 г каждые 6-8 часов);

для быстрой внутривенной инфузии4 г препарата Фосмицин предварительно растворить в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); полученный раствор добавить к 100-200 мл совместимой инфузионной жидкости; вводить в течение 05-1 часа (рекомендуемый режим дозирования 4 г каждые 6-8 часов);

для внутривенного капельного введения 4г (в некоторых клинических случаях – 8 г) препарата Фосмицин предварительно растворить в воде для инъекций (на каждые 2 г 10 мл воды для инъекций); полученный раствор добавить к 200-500 мл совместимой инфузионной жидкости; вводить в течение -3 часов (рекомендуемый режим дозирования – 4 г каждые 6-8 часов)

При растворении препарата Фосмицин возможна экзотермическая ре­акция.

Совместимые жидкости для инфузий:

• 0.9% раствор натрия хлорида;

• 5 % раствор декстрозы;

• раствор Рингера;

• раствор Рингера лактат;

• 1.4% раствор бикарбоната натрия.

Побочные эффекты:

Указанные ниже нежелательные эффекты представлены по системам органов в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения: очень частые – более 10% (>1/10); частые – более 1% по менее 10% (>1/100 до <1/10); нечастые – более 0.1% но менее 1% (>1/1000 до <1/100); редкие – более 0.01% но менее 0.1% (>1/10000 до <1/1000); очень редкие – менее Э.01 % (< 1/10000); неизвестные (не могут оцениваться исходя из имеющихся тайных).

Нарушения со стороны иммунной системы: редко – острые реакции гипер- чувствительности (в том числе анафилактический шок). При развитии любых симптомов анафилактических реакций таких как: боль в грудной клетке диспноэ гипотония цианоз уртикарная сыпь резкое недомогание необхо­димо отменить введение препарата и начать соответствующую симптомати­ческую терапию.

МИНЗДРАВ РОССИИ ЛП- 00320 7 – 1 7091 5

бит крапивница экзантема покраснение кожи эритема частота неизвестна — ангионевротический отек

Нарушения со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея тошнота рвота боль в животе анорексия изменение вкуса снижение аппетита редко – стоматит выраженный колит с наличием крови в стуле псевдомембранозный колит. При появлении у пациентов боли в животе или частого стула необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто – прехо­дящее повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы аспартатаминотрансферазы щелочной фосфатазы) нечасто – повышение уровней лактатдегидрогеназы билирубина редко – нарушения функции пе- юни желтуха частота неизвестна – холестатический гепатит. В таких случа­ях пациенты должны находиться под наблюдением врача. В случае выявле­на любых нарушений функции печени необходимо отменить прием препа­рата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны нервной системы: редко – онемение головная Золь головокружение снижение чувствительности частота неизвестна – по­вышенная утомляемость спутанность сознания судороги. В случае развития судорог необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто – одышка редко – кашель острый приступ бронхиальной астмы дискомфорт в области груди ощущение сдавления грудной клетке.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – лейко­пения. анемия гранулоцитопения лейкопения эозинофилия панцитопеиия агранулоцитоз или тромбоцитопения очень редко – апластическая анемия. Терапию необходимо проводить под контролем формулы крови пациента. При развитии любых нарушений необходимо отменить прием препарата и начать соответствующую симптоматическую терапию.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тромбо­флебит редко – учащенное сердцебиение боль в сосудах гиперемия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – нарушение Функции почек отеки повышение концентрации мочевины в крови протеинурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто – повышение температуры тела болезненность в месте введения редко – флебит жажда чувство общего недомогания

Лабораторные и инструментальные данные: редко – гипернатриемия гипокалиемия нарушение электролитного баланса.

Передозировка:

Сообщений о передозировке фосфомицмна не поступало. Вероятные проявления острой передозировки – симптомы гипернатриемии (слабость нейромышечное возбуждение сонливость спутанность сознания).

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия компенсационное введение жидкости и форсированный диурез; в тяжелых случаях – гемодиа­лиз

Взаимодействие:

В комбинациях с пенициллинами цефалоспоринами карбапененами аминогликозидами гликопептидами и фторхинолонами фосфомицин проявляет выраженный синергидный эффект; это свойство препарата использует­ся при терапии тяжелых инфекций а также инфекций вызванных полирези- стентными возбудителями (метициллинустойчивыми стафилококками энте­рококками энтеробактериями Pseudomonas aeruginosa и др.).

Ввиду физико-химической несовместимости не следует смешивать в одном шприце с ампициллином гентамицином стрептомицином канамицином и рифампицином.

Особые указания:

Необходимые меры предосторожности

В связи с тем что в настоящее время не существует методов способ­ных достоверно предсказать возможность развития анафилактического шока или иных тяжелых аллергических реакций на введение лекарственного пре­парата Фосмицин следует соблюдать следующие меры предосторожности:

1. Перед назначением препарата у пациента следует тщательно со­брать аллергологический анамнез с целью выявления случаев ана­филактического шока или иных аллергических реакций на введение антибиотиков.

2. Перед каждым введением препарата необходимо проверить наличие и комплектность “Противошоковой аптечки” в месте проведения лечебной процедуры.

3. Пациент должен находиться под наблюдением медицинского персонала с момента начала и до завершения введения препарата особен­но в самом начале его введения.

Поскольку препарат Фосмицин содержит 145 мЭкв натрия на каждый грамм активного вещества необходимо соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с сердечной недостаточностью почечной недостаточностью артериальной гипертензией и в других случаях когда требуется ограничение введения натрия.

Меры предосторожности касающиеся введения препарата

Препарат Фосмицин следует вводить только внутривенно при этом предпочтительно его медленное капельное введение. При внутривенном струйном введении возможно развитие флебита и болезненности в месте вве­дения. Для предотв