Ципрофлоксацин при цистите не помог
Статьи
Опубликовано в журнале “Фарматека”
И.И. Деревянко
НИИ урологии МЗ РФ, Москва
Синтез соединений из группы фторхинолонов, осуществляемый в широких масштабах с целью поиска новых антимикробных препаратов, проводится свыше 15 лет. За указанный период в этом ряду химических веществ были разработаны высокоэффективные лекарственные средства, которые с успехом применяются для лечения различных бактериальных заболеваний, хламидиозов, микоплазменной инфекции.
В настоящее время фторхинолоны рассматриваются как важная самостоятельная группа химиотерапевтических препаратов в составе класса хинолонов – ингибиторов ДНК-гиразы, которые характеризуются высокой клинической эффективностью (в т.ч. при пероральном использовании), широкими показаниями к применению и составляют серьезную альтернативу b-лактамным антибиотикам широкого спектра действия.
Особенно большой клинический опыт накоплен в отношении применения ципрофлоксацина – одного из первых и наиболее активных препаратов этой группы, в настоящее время применяемых в клинике. Ципрофлоксацин очень широко используется в клинической практике в различных регионах мира, превосходя по частоте назначений все остальные фторхинолоны со сходным механизмом действия. В целом ципрофлоксацин был применен у 340 млн., офлоксацин – у 170 млн., левофлоксацин – у 150 млн., ломефлоксацин – у 15 млн., моксифлоксацин – у 10 млн. и спарфлоксацин – у около 5 млн. пациентов (Материалы компании Байер, 2002 г.).
К настоящему времени разработано более 15 фторхинолонов. Несколько новых активных соединений этого класса проходят расширенную клиническую апробацию, поэтому целесообразно привести общие сведения, характеризующие лекарственные препараты указанной группы.
Основные характеристики действия фторхинолонов состоят в следующем (В.П. Яковлев и соавт., 2000):
- широкий антимикробный спектр действия, включающий грамотрицательные и грамположительные аэробные и анаэробные бактерии, микоплазмы, хламидии и некоторые простейшие;
- хорошее проникновение в микробную клетку;
- бактерицидный тип действия;
- высокая активность в отношении микроорганизмов с внутриклеточной локализацией;
- высокая активность в отношении микроорганизмов, устойчивых к другим антимикробным препаратам (включая полирезистентные штаммы);
- активность в отношении штаммов, устойчивых к нефторированным хинолонам;
- ингибирование ДНК-гиразы (топоизомераза II бактерий) и топоизомеразы IV, повреждение внешней мембраны микробных клеток;
- повреждение микробных клеток в суббактериостатических и суббактерицидных концентрациях;
- подавление индукции экзоферментов, экзотоксинов, адгезивных свойств, снижение вирулентности патогенных штаммов (в т.ч. инфицированном организме);
- длительный постантибиотический эффект;
- способность к элиминации плазмид. К вышеперечисленным свойствам можно добавить следующие:
- высокая степень биодоступности;
- возможность перорального и парентерального введения;
- относительно низкая токсичность;
- хорошая переносимость больными. Ограничение применения фторхинолонов в педиатрии связано с их повреждающим действием на растущий хрящ, поэтому препараты этой группы не рекомендуется применять беременным и детям до 16 лет. Данные об активности ципрофлоксацина в отношении уропатогенов in vitro представлены в таблице 1. Таблица 1. Активность ципрофлоксацина в отношении уропатогенов in vitro (В.П. Яковлев и соавт., 2000)
Микроорганизмы МПК90(мг/л) E. coli 0,008-0,5 Citrobacter spp. 0,03-0,39 Klebsiella spp. 0,03-3,13 Enterobacter spp. 0,03-0,5 Proteus mirabilis 0,03-0,25 Proteus vulgaris 0,01-0,25 M. morganii 0,01-6,25 Providencia rettgeri 0,03-4,0 Serratia marcescens 0,12-12,5 Acinetobacter spp. 0,03-128,0 Psudomonas aeruginosa 0,25-8,0 Staphylococcus spp. 0,25-0,5 Enterococcus faecalis 64,0 N. gonorrhoeae 0,002-0,12 Gardnerella vaginalis 1,0 C. trachomatis 0,5-3,1 C. pneumoniae 1,0-2,0 U. urealiticum 0,5-32,0 Наиболее важное значение для медицинской практики имеет высокая активность ципрофлоксацина в отношении практически всех патогенных и условнопатогенных грамотрицательных аэробных бактерий и стафилококков. Концентрации ципрофлоксацина, которые создаются в крови, органах и тканях при применении препарата в терапевтических дозах, как правило, превышают не только величины МПК для этих микроорганизмов, но и бактерицидные концентрации, а активность in vitro коррелирует с эффективностью ципрофлоксацина в клинике. Кроме того, этот фторхинолон в достаточной степени активен в отношении хламидий и микоплазм. При указанных инфекциях хороший лечебный эффект может быть достигнут при использовании ципрофлоксацина в качестве монотерапии. В урологической практике чрезвычайно важное значение придается такому микроорганизму, как кишечная палочка. В наибольшей степени E. сoli распространена в амбулаторной практике при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей (ИМП). На рисунке 1 представлены спектры уропатогенов, встречающихся при ИМП в амбулаторной практике и различных отделениях стационара. Так, при остром цистите, который, как правило, лечится в амбулаторных условиях, доля кишечной палочки составляет 87%, а при хроническом цистите и неосложненном пиелонефрите, которые также лечатся амбулаторно, – 73%. Совсем иная картина складывается при ИМП в стационаре – в отделениях общего профиля и интенсивной терапии: здесь доля кишечной палочки неуклонно снижается, составляя 41% и 23% соответственно. В то же время среди стационарных уропатогенов значительно чаще обнаруживаются возбудители из трибы Klebsiella/Enterobacter и Entercoccus spp., значительно хуже поддающиеся антимикробной химиотерапии, на долю которых приходится соответственно 7-17% и 23-25%. Появляются также и другие грамотрицательные микроорганизмы (P. aeruginosa, Proteus spp.). Рис. 1. Спектр уропатогенов в амбулатории и стационаре
В результате многочисленных исследований установлено, что, по сравнению с другими фторхинолонами, МПК90 ципрофлоксацина для чувствительных штаммов E. сoli имеет наименьшее значение (рис. 2). Рис. 2. Диапазон подавляющих концентраций фторхинолонов для чувствительных штаммов E. coli
Эти данные подтверждаются исследованиями Л.С. Страчунского (рис. 3, 4). Он оценивал резистентность разных штаммов E. coli в России при неосложненных ИМП и пришел к выводу, что лучшим препаратом для лечения такого рода инфекций является ципрофлоксацин. К наиболее проблемным возбудителям инфекций в урологической практике, трудно поддающимся антибактериальной терапии, можно отнести P. aeruginosa и Enterococcus spp. Е.Н. Падейской и соавт. (1998) были изучены подавляющие концентрации фторхинолонов в отношении этих микроорганизмов (рис. 5,6). По активности в отношении P. aeruginosa ципрофлоксацин превосходит все другие фторхинолоны. В обоих случаях определялись достаточно низкие показатели МПК ципрофлоксацина, что свидетельствует о высокой эффективности этого фторхинолона при указанных инфекциях. Рис. 5. Подавляющие концентрации фторхинолонов на P. aeruginosa
Рис. 6. Подавляющая концентрация (МПК 50) фторхинолонов против энтерококков
Важно подчеркнуть, что ципрофлоксацин и сегодня остается одним из самых активных фторхинолонов в отношении грамотрицательных патогенов, преобладающих в структуре возбудителей ИМП. По этому показателю он превосходит все традиционно применяемые фторхинолоны и не уступает так называемым «новым» фторхинолонам.Существуют четкие рекомендации в отношении дозировок ципрофлоксацина при лечении ИМП (табл. 2). Таблица 2. Дозы ципрофлоксацина (мг) для взрослых пациентов с ИМП при применении 2 раза в сутки
Внутрь Внутривенно Разовая Суточная Разовая суточная 125-500 250-1000 100-200 200-400 Очень важным является вопрос о продолжительности лечения ципрофлоксацином различных ИМП. Эти данные представлены в таблице 3. Таблица 3. Продолжительность лечения ципрофлоксацином различных ИМП
ИМП Длительность терапии (дни) Острая неосложненная гонорея 1-3 Неосложненные ИМП 3-5 Осложненная гонорея, осложненные ИМП 7-14 Сравнительно недавно компанией Ranbaxy (Индия) была создана новая лекарственная форма ципрофлоксацина – таблетки пролонгированного действия Цифран ОД. Этот препарат в дозе 500 или 1000 мг предназначен для приема 1 раз в сутки. В литературе имеются данные, свидетельствующие о высокой эффективности пролонгированного ципрофлоксацина при лечении ИМП. Так, в контролируемом рандомизированном исследовании, включавшем 891 женщину с неосложненными ИМП, клиническая эффективность ципрофлоксацина (Ципро ОД), назначавшегося в дозе 500 мг 1 раз в день, была выше, чем у ципрофлоксацина (Ципро), принимаемого по 250 мг 2 раза в день – 95% и 91,5% соответственно (США, Bayer, 2002). Эрадикация возбудителя при применении этих препаратов была сходной и достигалась в 94% случаев. Другое сообщение касается применения пролонгированного ципрофлоксацина в дозе 1000 мг при осложненных ИМП (США, Bayer, 2003). В этом исследовании клиническая эффективность указанного препарата, принимаемого 1 раз в день, составила 97% против 94% при приеме традиционного ципрофлоксацина, назначавшегося по 500 мг 2 раза в день. Бактериологическая эффективность (эрадикация микроорганизма через 5-11 дней после лечения) в случае приема пролонгированного препарата достигала 89%, а традиционного ципрофлоксацина – 85%. У нас имеется собственный небольшой опыт применения Цифрана ОД (500 мг 1 раз в день) при лечении осложненных ИМП. Были исследованы 15 пациентов, у которых имелись следующие ИМП:
- Хронический пиелонефрит в стадии обострения (осложняющие факторы – мочекаменная болезнь, единственная почка, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, цистостома, посттравматическое недержание мочи, уретрокишечный свищ);
- Осложненный цистит в стадии обострения (осложняющие факторы – стрессовое недержание мочи, слинговая операция, нейрогенный мочевой пузырь);
- Обострение хронического простатита (осложняющие факторы – доброкачественная гиперплазия предстательной железы, цистостома). У исследованных больных были выделены следующие микроорганизмы: E. coli, P. mirabilis, K. ozaenae, P. vulgaris, P. aeruginosa, Enterobacter spp., S. marcescens, S. saprophyticus. Курс лечения составлял 14 суток. После проведенной терапии все микробные культуры были элиминированы. Важно подчеркнуть, что ципрофлоксацин до сих пор занимает ведущее место при лечении основных инфекционно-воспалительных урологических заболеваний (табл. 4,5). Таблица 4. Рекомендации по применению ципрофлоксацина при различных формах цистита
Показания к применению Схема применения ципрофлоксацина (препарат 1 выбора) Острый цистит 250 мг 2 раза в день в течение 3-5 дней Рецидивирующий цистит 250 мг 2 раза в день в течение 7 дней Длительная антибактериальная профилактика 250 мг однократно перед сном Госпитальный острый цистит 250 мг 2 раза в день в течение 3 дней Специфическая терапия цистита (установленные по данным микробиологического исследования возбудители: E. coli, другие энтеробактерии и P. аeruginоsa 250 мг 2 раза в день в течение 3 дней Таблица 5.Рекомендации по применению ципрофлоксацина при различных формах пиелонефрита
Показания к применению Схема применения ципрофлоксацина Острый гнойный пиелонефрит 400 мг 2 раза в день в течение 2-4 недель (в первые 5-7 дней обязательно парентеральное введение, затем возможен переход на прием внутрь) Внебольничное обострение хронического пиелонефрита (амбулаторные больные) 250-500 мг внутрь 2 раза в день в течение 10 дней Внебольничное обострение хронического пиелонефрита (госпитализированные больные, тяжелое течение) 200 мг внутривенно 2 раза в день в течение 10-14 дней (при положительной клинической динамике возможна ступенчатая терапия) Госпитальный пиелонефрит 200 мг внутривенно 2 раза в день в течение 10-14 дней Пиелонефрит, развившийся в отделении интенсивной терапии 400 мг внутривенно 2 раза в день ± аминогликозид в течение 10-14 дней Этиотропная терапия – госпитальные штаммы: – Enterobacteriaceae – P. аeruginosa 200-400 мг внутривенно 2 раза в день в течение 10-14 дней 400 мг внутривенно 2 раза в день ± аминогликозид в течение 10-14 дней Ципрофлоксацин является одним из немногих антибактериальных препаратов, хорошо проникающих в предстательную железу (табл. 6.), поэтому он может активно применяться при лечении бактериальных простатитов (табл. 7). Таблица 6. Проникновение антибактериальных препаратов в секрет предстательной железы
Препарат Доза внутрь, мг Средняя концентрация в крови, мг/л Средняя концентрация в секрете простаты, мг/л Соотношение концентраций в простате/крови Норфлоксацин 800 1,40 0,14 0,10 Ципрофлоксацин 750 0,88 0,23 0,26 Офлоксацин 400 2,00 0,66 0,33 Таблица 7.Рекомендации по применению ципрофлоксацина при бактериальном простатите и эпидидимоорхите
Показания к применению Схема применения ципрофлоксацина Острый бактериальный простатит: – тяжелая генерализованная форма – менее тяжелая форма 400 мг внутривенно 2 раза в день в течение 3-4 недель 500 мг внутрь 2 раза в день Хронический бактериальный простатит 500 мг внутрь 2 раза в день Эпидидимоорхит 500 мг внутрь 2 раза в день в течение 10-14 дней Таким образом, более чем 10-летний опыт использования ципрофлоксацина в клинике, включающий его применение у многих миллионов больных, свидетельствует, что эффективность этого фторхинолона практически не снижается. Высокую терапевтическую эффективность ципрофлоксацин проявляет и при бактериальных ИМП. При осложненных формах ИМП, преобладающих сегодня в урологической практике, ципрофолоксацин должен рекомендоваться в стандартной суточной дозе 1000 мг (2 приема по 500 мг или 1 прием 1000 мг Цифрана ОД). Дозу 500 мг в сутки (2 приема по 250 мг или 1 прием 500 мг Цифрана ОД 500) следует рекомендовать для терапии неосложненных ИМП. Налицо наметившаяся общемировая тенденция отхода от применения низких доз ципрофлоксацина (2 приема по 100-125 мг в сутки) при остром цистите.Ципрофлоксацин следует рассматривать как одно из антимикробных химиотерапевтических средств системного действия, сравнимым по ряду показателей с цефалоспоринами III и IV поколений, с карбапенемами (имипенем, меропенем) и некоторыми аминогликозидами. Можно надеяться, что появление пролонгированной лекарственной формы ципрофлоксацина, позволяющей принимать препарат 1 раз в сутки и повышающей, тем самым, приверженность больных к проводимой терапии, будет способствовать оптимизации лечения различных инфекций, включая ИМП, и повышению качества жизни пациентов. РЕФЕРАТЦипрофлоксацин в урологической практике: современное значение и новые возможностиНаиболее широко применяемым и хорошо изученным препаратом из группы фторхинолонов является в настоящее время ципрофлоксацин, который активно используется в урологической практике при лечении инфекций мочевыводящих путей (ИМП). Приводятся данные о влиянии ципрофлоксацина на различные уропатогены, даются рекомендации по применению этого препарата у урологических больных. Обсуждаются результаты исследований по применению у пациентов с ИМП пролонгированного ципрофлоксацина, принимаемого 1 раз в день. Отмечается, что по эффективности он, по крайней мере, не уступает традиционным препаратам ципрофлоксацина. ЛИТЕРАТУРА
1. Падейская Е.Н., Яковлев В.П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. Москва, 1998.
2. Яковлев В.П. и соавт. Ципрофлоксацин в клинической практике. Москва, 2000.
3. Яковлев С.В. Инфекции в амбулаторной практике, Москва, 2002.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Источник
Цистит у женщин – заболевание, для которого характерно воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Женский пол более подвержен патологии в связи со специфическим строением мочеиспускательного канала: уретра у женщин более широкая и короткая, чем у мужчин.
Это создает благоприятную среду для проникновения в мочевой пузырь болезнетворных бактерий (как правило, это кишечная палочка, стафилококки, стрептококки) и грибков. Именно они чаще всего приводят к развитию цистита.
Содержание
Медикаментозная терапия цистита
Препараты цефалоспоринового ряда
Препараты фторхинолонов
Ингибиторозащищенные пенициллины
Группа нитрофуранов
Группа макролидов
Производные фосфоновой кислоты
Для достижения эффективной терапии важно пройти полную диагностику и выявить первопричины воспаления слизистой мочевого пузыря. Особенно осторожными нужно быть беременным женщинам: они нередко страдают циститом. Терапия для девушек в положении должна подбираться крайне осмотрительно, чтобы не навредить плоду.
Медикаментозная терапия цистита
Сегодня есть возможность выбирать из большого количества синтетических и натуральных лекарственных средств для избавления от цистита. Выбор препаратов для лечения пациента зависит от нескольких факторов. Во внимание принимается возбудитель цистита, форма протекания (острая и хроническая). Зачастую без антибиотиков лечение при инфекционно-воспалительном процессе не обходится. Для хронического и острого цистита могут применяться антибактериальные препараты разных фармакологических групп. Как правило, антибиотики при цистите у женщин – это основное лечение патологии: они устраняют причину заболевания. Выбор антибиотиков при цистите у женщин, которые оказывают подавляющее действие на возбудителя патологии, достаточно широк.
Применяются такие группы антибиотиков при цистите:
● цефалоспорины;
● хинолоны второго поколения (фторхинолоны);
● нитрофураны;
● макролиды;
● фосфоновые кислоты;
● ингибиторозащищенные пенициллины.
Список антибиотиков, входящих в эти группы, весьма длинный. Важно понимать, что в данном случае самолечение представляет опасность для женщин. Именно поэтому, какой антибиотик принимать, как долго и в какой дозировке, определяет врач. Это происходит после лабораторной диагностики чувствительности микрофлоры на антибиотики, назначаемые при цистите. Также врачом назначается и сопутствующее симптоматическое лечение.
Довольно часто у женщин практикуется терапия цистита современными антибиотиками без установления бактерии-возбудителя. Это может быть результативно, но, как правило, на острой стадии патологии. При хроническом цистите посещение специалиста и диагностика считаются обязательными. Также это нужно для исключения рецидива болезни.
Препараты цефалоспоринового ряда
Цефалоспорины – класс бета-лактамных антибактериальных препаратов, в основе структуры которых лежит 7-АЦК. Механизм их бактерицидного действия связан с разрушением клеточной стенки микроорганизмов в периоде размножения. При этом происходит освобождение аутолитических ферментов, что становится причиной гибели патогенных микроорганизмов. Антибиотики для лечения воспаления мочевого пузыря из этой группы – одни из наиболее популярных по частоте клинического применения. Причиной такого явления выступает достаточно низкая токсичность при высокой результативности терапии.
Список цефалоспоринов, которые применяются при цистите:
1. Цефалексин. Действующее вещество относится к полусинтетическим антибиотикам первого поколения цефалоспоринов для перорального применения. Бактерицидно действует на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы, другие бактерии и лучистые грибы. Если принимать лекарственное средство перорально натощак, оно всасывается организмом примерно за 2 часа. Если принимать лекарство после еды, абсорбция незначительно замедлится. Режим дозирования подбирается индивидуально. Антибиотики при цистите, которые содержат цефалексин, представлены следующими торговыми названиями: «Лексин 500», «Оспексин», «Цефалексин-Биохимик», «Цефалексин-Хемофарм», «Экоцефрон». В числе побочных эффектов после приема антибиотика – тошнота, рвота, сухость в ротовой полости, расстройство желудка, молочница, проявление аллергических реакций. При необходимости применения антибиотика в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
2. Цефтибутен. Противомикробное средство принадлежит к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Высшая разовая доза для взрослых и детей от десяти лет (если их вес превышает 45 кг) – 200-400 мг. Частота приема и курс терапии подбираются в индивидуальном порядке. Противопоказанием к применению служат возраст до полугода и индивидуальная чувствительность к препарату. Цефтибутен представлен под торговым названием «Цедекс». Выпускается в форме капсул. Из преимуществ можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков – довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору.
3. Цефуроксим. Относится к антибиотикам второго поколения широкого спектра действия. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием лекарственных средств. Дозировку устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекции. Как правило, у взрослых она составляет 250-500 мг два раза в сутки (перорально). Из противопоказаний к применению цефуроксима можно выделить индивидуальную непереносимость антибиотика. Лекарство выпускается в форме порошка для приготовления раствора (внутривенное или внутримышечное введение), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми названиями «Зиннат», «Зинацеф», «Аксетин», «Мегасеф», «Селецеф», «Цефутил», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». При медикаментозной терапии цистита цефалоспоринами нередко предпочтение отдают лекарственным средствам второго и третьего поколений, хотя применяются и другие поколения данной группы.
Препараты фторхинолонов
Фторхинолоны – группа лекарственных веществ, которые обладают выраженной противомикробной активностью. Они применяются в современной медицине в качестве антибактериальных средств широкого спектра действия. От антибиотика в классическом понимании этого слова их отличает лишь химическая структура и происхождение, но никак не лекарственный эффект. В отличие от любого антибактериального препарата фторхинолоны не имеют ни одного природного аналога, однако действуют на патогенные микроорганизмы не менее губительно.
Преимущество данной группы препаратов от цистита – устойчивость к бета-лактамазам (ферментам человеческого организма, которые противодействуют антибиотикам). Наиболее часто клинически используемыми в лечении воспаленных стенок мочевого пузыря признаны фторхинолоны второго и третьего поколения. Их механизм действия на бактерии отличается быстрым ингибированием двух жизненно важных ферментов клетки микроба. Бактерицидный эффект обуславливается нарушением синтеза ДНК патогена и нарушением стабильности рибонуклеиновых кислот бактерий.
При терапии цистита антибиотиками фторхинолонового ряда часто используются:
1. Левофлоксацин. Противомикробное средство широкого спектра активности. При пероральном приеме всасывается в желудочно-кишечный тракт полностью практически сразу после применения. Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания. Отличается очень высокой биодоступностью, максимальная концентрация в крови определяется через один-два часа. Препарат применяется внутрь, внутривенно и местно. Для лечения инфекций мочевыводящих путей у женщин рекомендуется применять дозировку 250 мг один раз в день перорально либо же внутривенно в той же дозе. Противопоказанием к применению левофлоксацина при цистите служит беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, эпилепсия, индивидуальная чувствительность и поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. С осторожностью применяется в пожилом возрасте (при старении ухудшается функция почек). Возможные побочные эффекты после приема антибиотика – тошнота, диарея, рвота, нарушение процесса пищеварения и аппетита, боль в органах ЖКТ, понижение давления, тахикардия, головная боль, слабость, сонливость и другие. Препарат усиливает фотосенсибилизацию, так что во время лечения необходимо избегать воздействия ультрафиолета. Торговые названия левофлоксацина – «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.
2. Офлоксацин. Бактерицидный препарат второго поколения фторхинолонов, эффективен против атипичных быстрорастущих микроорганизмов. При цистите перорально назначается, как правило, по 200-400 мг в сутки до двух раз в день. Курс лечения может составлять 7-10 дней. Дозировка меняется в зависимости от тяжести течения инфекции и наличия сопутствующих хронических заболеваний (например, нарушения функции печени, почек, ЦНС). Офлоксацин запрещен к применению у беременных и кормящих женщин. Также его нельзя использовать страдающим эпилепсией и при снижении судорожного порога, а при нарушении мозгового кровообращения препарат применяют с осторожностью. Торговые названия офлоксацина – «Зофлокс», «Таривид», «Офлоксацин-Сандоз», «Офлокс», «Заноцин ОД».
Несмотря на эффективность и широту спектра активности, антибиотикам этой группы свойственно частое проявление побочных эффектов, потому применять их следует с осторожностью и под наблюдением специалиста.
Группа нитрофуранов
Нитрофураны принадлежат к синтетическим антибиотикам, которые часто применяются для предотвращения перехода острого цистита в хронический, а также для лечения неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей. Чаще всего для медикаментозного лечения воспаленного мочевого пузыря используются такие лекарства нитрофуранового ряда:
1. Фуразидин. Вещество влияет на клеточное дыхание болезнетворных бактерий, нарушая его. Лекарственные формы представлены таблетками, капсулами, порошками для приготовления раствора местного и наружного применения. Способ применения: препарат принимают по 50-100 мг 3 раза в течение 10 дней (если врач не назначил иначе). Противопоказания к применению у женщин – беременность и грудное вскармливание, аллергия на нитрофураны, тяжелая почечная недостаточность и возраст до года. Действующее вещество входит в состав препаратов «Фурагин», «Фурамаг», «Фурасол».
2. Нитрофурантоин. Производное нитрофуранов блокирует окислительные и аэробные процессы, нарушает синтез ДНК и РНК бактерий, что помогает при лечении острых неосложненных форм цистита. Также используется в качестве профилактики рецидивов воспалительного процесса. Хорошо всасывается в ЖКТ. Важно принимать лекарство во время приема пищи, так как она увеличивает биодоступность нитрофурантоина. Нежелательно применять это лекарственное средство при тяжелом и хроническом цистите, так как оно будет малоэффективным. Торговое название нитрофурантоина – «Фурадонин».
Преимущество данной группы медикаментов – редкое развитие лекарственной резистентности и губительное действие на широкий спектр патогенов, недостаток – высокая частота развития побочных реакций и меньшая клиническая эффективность (в небольших дозах действует бактериостатически, а не бактерицидно), нежели у других групп противомикробных препаратов. Нитрофураны относят к препаратам второго ряда для терапии цистита.
Ингибиторозащищенные пенициллины
Данная группа средств используется в качестве основного лечения острых форм бактериальных циститов посредством инактивации бета-лактамаз микробов. Эта группа повышает чувствительность бактерий к воздействию лекарств пенициллинового ряда. К ингибиторозащищенным пенициллинам относят комбинированные препараты, которые содержат амоксициллин и клавулановую кислоту, ампициллин и сульбактам:
1. Амоксициллин с клавулановой кислотой. Выпускается под торговыми названиями «Флемоклав Солютаб», «Амоксиклав», «Аугментин», «Бетаклав», «Панклав». Благодаря наличию клавулановой кислоты бета-лактамаза грамположительных и грамотрицательных бактерий инактивируется, и амоксициллин оказывает губительное действие на возбудителей цистита. Оптимальный режим дозирования антибиотика для взрослых составляет 1000 мг 2 раза в сутки или 625 мг 3 раза в сутки (лучше во время еды). Доза для детей подбирается индивидуально с учетом массы тела ребенка, из расчета 20-45 мг/кг в сутки (в пересчете на амоксициллин), суточная доза делится на 3 приема. Недостаток – риск обострения инфекции после его приема, а преимущество – хорошая биодоступность и быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте.
2. Ампициллин и сульбактам – комбинированное средство широкого спектра действия. Действующим началом препарата выступает ампициллин, который может разрушаться беталактамазой бактерий. Сульбактам не обладает антибактериальным действием, но он способен разрушать бета-лактамазу, поэтому сочетанное использование двух соединений бактерицидно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии и высокоэффективно при цистите. Торговые названия данной комбинации – «Амписид», «Сулациллин», «Ампициллин Сульбактам». Дозирование для взрослых – 375-750 мг 2 раза в сутки, для детей – 50 мг/кг в сутки в 2 приема. Важно знать, что препарат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и противопоказан при аллергии на пенициллины.
Группа макролидов
Макролиды считаются наименее токсичными антибактериальными препаратами, однако они оказывают преимущественно бактериостатический эффект. При цистите чаще всего используются:
1. Рокситромицин. Полусинтетическое производное эритромицина с высокой кислотоустойчивостью, улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами. Побочные эффекты проявляются редко. Принимать необходимо по 150 мг до еды дважды в сутки. Торговые названия рокситромицина – «Рокситем», «Брилид», «Ровенал», «Элрокс», «Рулид».
2. Азитромицин. Препарат подкласса азалидов способствует созданию в очаге воспаления высокой концентрации вещества, что обеспечивает бактерицидный эффект. Преимущество – небольшая иммуномодулирующая активность, недостаток – в низких дозах эффект от препарата бактериостатический. Торговое название – «Сумамед», «Азитрал», «Хемомицин», «Зитролид».
Производные фосфоновой кислоты
Наиболее известное вещество, которое используется при терапии воспаленного мочевого пузыря, – фосфомицин. Он оказывает сильное и быстрое бактерицидное воздействие на патогенную флору. Способ применения простой и удобный: необходимо растворить пакетик средства в стакане воды и выпить, при этом мочевой пузырь должен быть опустошен. Торговое название фосфомицина – «Монурал», «Фосфорал».
Терапия воспаленного мочевого пузыря антибактериальными препаратами – часть комплексного подхода к устранению патологии. Ее нужно проводить после диагностики и по рекомендации лечащего врача.
На сайте «Аптека Живика» вы найдете почти все эти препараты.
Источник