Би септ при цистите
Би-сепТ – комбинированный антибактериальный препарат, который содержит сульфаметоксазол (сульфонамид со средней продолжительностью действия) и триметоприм. Оба компонента препарата действуют на одну цепь биохимических реакций (сульфаметоксазол тормозит включение парааминобензойной кислоты в метаболический цикл фолиевой кислоты, а триметоприм является ингибитором редуктазы дигидрофолиевой кислоты), что приводит к усилению противобактериального действия и более медленному развитию бактериальной резистентности. Би-сепТ активен in vitro относительно Еscherichia coli (в том числе против энтеропатогенных штаммов), индолопозитивных штаммов Proteus spp. (также относительно Р. vulgaris), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Shigella flexneri, Shigella sonnei; Streptococcus pneumonae, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides. Би-сепТ активен также по отношению к Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii. Препарат не действует на вирусы и возбудителей грибковых заболеваний.
Фармакокинетика
. Оба компонента препарата быстро всасываются в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в плазме крови отмечаются через 2 – 4 часа после применения; терапевтические концентрации препарата в плазме крови и тканях сохраняются на протяжении 12 часов. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70 %, а сульфаметоксазол – на 44 – 62 %. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба соединения в высоких концентрациях появляются в мокроте, влагалищных выделениях и в жидкости среднего уха; объем распределения сульфаметоксазола составляет 0,36 л/кг, триметоприма – 2 л/кг. Период полураспада в плазме крови составляет соответственно 10 часов для сульфаметоксазола и 8 – 10 часов для триметоприма. На протяжении 72 часов выводится с мочой 84,5 % принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8 % триметоприма.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Би-сепТ являются: инфекции мочевыводящих путей, обусловленные чувствительными к препарату штаммами Еscherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Рroteus vulgaris; инфекции пищеварительного тракта, обусловленные чувствительными штамами Shigella flexneri, Shigella sonnei (бактериальная дизентерия); пневмония (лечение и профилактика), обусловленная Pneumocystis carinii (бактериологически подтвержденная); обострение хронического бронхита у взрослых, обусловленное чувствительными к препарату Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonіae; острый средний отит у детей, обусловленный чувствительными к препарату Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumonіae; токсоплазмоз у взрослых; диарея путешественников у взрослых, обусловленная Еscherichia coli.
Способ применения
Таблетки Би-сепТ применяют внутрь взрослым и детям старше 6 лет. Принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослые и деmи старше 12 лет.
Для лечения воспаления мочевыводящих путей, инфекций пищеварительного тракта, обусловленных Shigella, обострений хронического бронхита средняя пероральная доза составляет 2 таблетки 2 раза в сутки.
При воспалении мочевыводящих путей препарат принимают в течение 10-14 дней, при обострении хронического бронхита – 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, обусловленных Shigella – 5 дней.
При диарее путешественника принимают 2 таблетки каждые 12 часов до исчезновения симптомов.
Для лечения токсоплазмоза Би-сепТ назначают взрослым по 2-3 таб. 2 р./сут. Продолжительность курса лечения – 2-4 недели, при необходимости возможно повторить цикл через 7 дней.
Для лечения пневмонии, обусловленной Pneumocystis carinii и бактериологически подтвержденной, предлагаемая суточная доза составляет 90-120 мг/кг массы тела, разделенная на равные разовые дозы, которые следует принимать каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
Для профилактики пневмоцистной пневмонии (у лиц из группы риска) принимают 2 таблетки 1 раз в сутки в течение 7 дней.
Суточная доза не должна превышать 4 таблетки (1920 мг).
У пациентов с клиренсом креатинина 15-30 мл/мин дозу необходимо уменьшить наполовину. Если клиренс креатинина менее 15 мл/мин, применение препарата не показано.
Дети в возрасте от 6 до 12 лет.
Для лечения воспаления мочевыводящих путей, инфекций пищеварительного тракта, обусловленных Shigella, острого среднего отита – 1 таблетка 2 раза в сутки.
При воспалении мочевыводящих путей и остром среднем отите препарат принимают в течение 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, обусловленных Shigella – 5 дней.
Для лечения пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii и бактериологически подтвержденной, предлагаемая суточная доза составляет 90-120 мг/кг массы тела, разделенная на равные разовые дозы, которые следует принимать каждые 6 ч в течение 14-21 дней.
Побочные действия
Препарат Би-сепТ обычно хорошо переносится, побочные реакции возникают редко и слабо выражены.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, атаксии, судорги; в отдельных случаях – асептический менингит или менингеальная симптоматика; увеит, галлюцинации, нейропатия (периферические невриты, парэстэзии).
Со стороны дыхательной системы: отдельные случаи легочных инфильтратов.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, стоматит, повышение активности “печеночных” трансаминаз и содержания билирубина, гепатит, острый панкреатит (на фоне тяжелых заболеваний или СПИДа), редко – псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения; очень редко могут возникать агранулоцитоз, мегалобластная, гемолитическая или апластическая анемии, метгемоглобинэмия, панцитопения или пурпура.
Со стороны мочевыделительной системы: в единичных случаях может повышаться содержание азота и концентрации мочевины, креатинина крови; интерстициальный нефрит, нарушение функции почек; кристалурия. При наличии у больных отеков, обусловленных сердечно-сосудистой патологией возможно повышение суточного диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и пурпуры Шенлейн-Геноха, аллергический миокардит, гипертермия, ангионевротический отек. Обмен веществ: возможно развитие гиперкалиемии у больных с почечной недостаточностью, с нарушенным калиевым обменом или в случаях одновременного применения препаратов, которые провоцируют гиперкалиемию; гипогликемия или гипонатриемия при нарушении функции почек, заболеваниях печени, недостаточном питании.
Другие: развитие грибковых инфекций.
Частота и проявление побочных реакций у больных СПИДом намного выше по сравнению с другими больными.
Противопоказания
:
Противопоказаниями к применению препарата Би-сепТ являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата, печеночная и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин), апластическая анемия, В12 – дефицитная анемия, мегалобластная фолиеводефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гипербилирубинемия у детей, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы, беременность и период кормления грудью.
Беременность
:
Противопоказано применение препарата Би-сепТ во время беременности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У больных пожилого возраста одновременное применение Би-сепТ с дигоксином может повышать его концентрацию, а с некоторыми мочегонными средствами, в особенности тиазидами, увеличивает риск развития тромбоцитопении.
Би-сепТ может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, усиливает гипогликемический эффект сульфонамидов, что требует уменьшения дозы этих лекарств. Би-сепТ тормозит метаболизм фенитоина, вследствие чего действие фенитоина пролонгируется. Би-сепТ может усиливать действие метотрексата, дифенина, барбитуратов, нестероидных противовоспалительных средств; повышать уровень циклоспорина в плазме крови, усиливая его нефротоксичность.
При применении Би-сепТ с аскорбиновой кислотой повышается риск развития кристаллурии.
Передозировка
:
При острой передозировке препарата Би-сепТ наблюдается отсутствие аппетита, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, потеря сознания. В случае передозировки препарата необходимо прекратить его прием, промыть желудок или вызвать рвоту, принять большое количество жидкости, в случае необходимости провести симптоматическое лечение. При хронической передозировке наблюдается угнетение функции кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения). В таком случае назначают фолинат кальция в дозе 5 – 15 мг/сутки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Таблетки. По 20 таблеток в блистере, вложенном в пачку.
Состав
:
Действующее вещество: co-trimoxazole;
1 таблетка Би-сепТ содержит сульфаметоксазола 400 мг, триметоприма 80 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; натрия лаурилсульфат; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия кроскармелоза; магния стеарат.
Дополнительно
:
При нарушении функции почек следует проводить коррекцию дозы Би-сепТ. Препарат не следует применять для лечения β-гемолитического стрептококкового тонзиллита.
У больных пожилого возраста увеличивается риск возникновения тяжелых нежелательных эффектов Би-сепТ (поражение почек или печени, тяжелые кожные реакции, заторможенность). У больных СПИДом, принимающих Би-сепТ, чаще появляются такие симптомы, как сыпь, повышение температуры тела, лейкопения, повышение уровней аминотрансфераз, гипокалиемия и гипонатриемия. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, дефицитом фолиевой кислоты (например, пожилым людям, лицам с алкогольной зависимостью; применяющим противосудорожные препараты; с синдромом мальабсорбции), с тяжелыми аллергическими реакциями, больным бронхиальной астмой, а также пациентам со сниженной активностью фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Необходимо регулярно контролировать функцию печени, почек и картину крови при продолжительном применении Би-сепТ.
Для предупреждения кристаллурии и закупорки почечных канальцев пациентам нужно увеличить употребление жидкости.
Во время лечения, в связи с риском развития фотосенсибилизации, необходимо избегать инсоляции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. При возникновении головокружения пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Основные параметры
Источник
Медицинский эксперт статьи
Алексей Портнов, медицинский редактор
Последняя редакция: 11.04.2020
х
Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.
У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.
Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.
Би-септ является комплексным медикаментом, обладающим антимикробной активностью.
[1]
Код по АТХ
J01EE01 Sulfamethoxazole and trimethoprim
Действующие вещества
Сульфаметоксазол
Триметоприм
Фармакологическая группа
Антибактериальные средства для системного применения
Фармакологическое действие
Антибактериальные препараты
Показания к применению Би-септ
Применяется при разных инфекциях, на фоне которых отмечаются воспаления, спровоцированные действием чувствительных по отношению к терапевтическому средству бактерий:
- заражения, затрагивающие урогенитальную систему;
- болезни, поражающие лёгкие с бронхами и ЛОР органы;
- предупреждение появления воспалений вследствие воздействия, оказываемого Pneumocystis carinii, у людей, входящих в категорию риска;
- заражения в области системы пищеварения (паратиф с брюшным тифом, холецистит с холерой, а вместе с тем колит, дизентерия и ОКИ);
- расстройства, поражающие мягкие ткани и эпидермис;
- комбинированное лечение при скарлатине, менингите с сепсисом, а помимо этого при токсоплазмозе, остеомиелите, кладотрихозе и мальтийской лихорадке.
[2], [3], [4], [5], [6]
Форма выпуска
Выпуск вещества производится в таблетках, имеющих объём 480 мг, внутри блистерных упаковок, в количестве 20-ти штук. В коробке содержится 1 блистерная упаковка.
Фармакодинамика
Антимикробный эффект, оказываемый сульфаметоксазолом, основывается на процессах антагонизма в отношении ПАБК, синтезируемой бактериями. Медикамент селективно замедляет её вхождение в ДГФК и подавляет связывание дигидроптероатсинтетазы, из-за чего нарушается процесс формирования микробных нуклеиновых кислот, что вызывает гибель бактерии.
Триметоприм приводит к нарушению активности энзима дигидрофолатредуктазы – блокирует выстраивание аминокислот. Сульфаметоксазол с триметопримом обладают бактериостатическим влиянием и усиливают свой антимикробный эффект, благодаря чему потенцируется и противобактериальная активность.
Би-септ демонстрирует активность относительно кишечной палочки, бруцелл со стрептококками, а кроме того индолоположительных штаммов протея (обычного и мирабилис), шигелл с клебсиеллами, бактерий, провоцирующих развитие малярии, энтеробактеров и палочек инфлюэнцы. Помимо этого в списке моракселлы катаралис, листерии моноцитогенес, возбудители пневомоцитоза, а также бактерии Моргана и Nocardia asteroides.
Препарат не воздействует на грибки с вирусами.
[7], [8], [9], [10]
Фармакокинетика
Лекарство на высокой скорости всасывается из ЖКТ, показатели его Сmax регистрируются по прошествии 2-х часов. Терапевтический эффект сохраняется в период максимум 12-ти часов, пока поддерживается постоянный необходимый уровень ЛС внутри крови.
Синтез триметоприма с альбумином доходит до 70%, а сульфаметоксазола – до показателей в пределах 44-62%. Пиковые значения медикамента отмечаются внутри бронхиальных выделений, желчи, почек и простаты.
Срок полураспада Би-септа составляет 10 часов. Препарат подвергается обменным процессам внутри печени. Элиминация происходит с мочой.
[11], [12], [13], [14], [15]
Использование Би-септ во время беременности
Лекарство нельзя назначать беременным либо кормящим грудью женщинам, потому как оно проходит сквозь плаценту, а кроме этого выделяется с материнским молоком.
Противопоказания
Основные противопоказания:
- использование у людей с сильной непереносимостью в отношении составных компонентов медикаментозного препарата;
- мегалобластная форма анемии, сопровождающаяся недостатком витамина B9, на фоне которой также отмечаются значения СКФ ниже 15-ти мл/минута.
[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22]
Побочные действия Би-септ
Би-септ обычно переносится без осложнений. Среди чаще всего возникающих отрицательных симптомов – признаки диспепсии. Если у пациента отмечается индивидуальная гиперчувствительность, то могут возникать аллергические проявления в виде эритемы, зуда и крапивницы. Регистрировались также случаи с развитием колита псевдомембранозного характера, воспаления в области печени и поджелудочного, а помимо этого воспалений типа миалгии либо артралгии и симптомов тромбофлебита.
Единично появляется ТЭН, печеночный некроз в острой степени, гемолитическая либо апластическая форма анемии, пурпура аллергического генеза, агранулоцитоз и подавление костномозговой деятельности.
Лекарство может вызвать симптомы расстройства почечной функции, гипогликемии или неврита, а кроме этого появление тремора, тубулоинтерстициального нефрита либо головных болей.
Единично возникают признаки фоточувствительности.
[23], [24], [25], [26], [27]
Способ применения и дозы
Медикамент употребляют внутрь, с 12-часовым интервалом после приёма еды. Запивать лекарство нужно минимум 0,3 л жидкости.
Средние размеры дозировок лекарства у взрослых: 2 таблетки 2-разово за день (при продолжительном поддерживающем лечении принимают 1-ну таблетку 2-кратно за сутки). Детям возрастной группы 6-12 лет требуется употреблять 1-ну таблетку 2-кратно за день. Детям возраста в пределах 3-6-ти лет – 0,5 таблетки 2-разово за день.
Как профилактическое вещество Би-септ может использоваться в пределах 3-12-ти месяцев.
При острых стадиях инфекций в среднем требуется 7-14-дневный цикл терапии. В случае брюшного тифа –28-90-дневный. Во время мальтийской лихорадки – до 28-ми суток.
Для ребёнка с воспалением в области мочевых протоков или средним отитом нужно использовать порции, рассчитываемые по схеме 48 мг/кг за день (делить дозировку на 2 употребления).
Во время терапии при гонорее употребляют 4-6 таблеток ЛС 3-кратно за день. При фарингите гонорейной природы – 9 таблеток 1-разово на 5 суток.
При воспалении внутри респираторной системы, спровоцированном активностью Рneumосуstіs саrіnіі, принимают по 90-120 мг/кг вещества за день, с 6-часовым интервалом, на протяжении 2-3-х недель. Детям необходимо употреблять по 0,5 таблетки 2-разово за сутки; лечебный цикл длится в пределах 5-14-ти дней.
Людям с ХПН порцию снижают наполовину, а при показателях СКФ ниже 15-ти мл/минута лекарство не назначают.
[28], [29], [30]
Передозировка
При введении слишком больших дозировок ЛС могут появляться головные боли, диспепсические симптомы, чувство сонливости и склонность к утрате сознания из-за головокружения. Чтобы оказать помощь в таких случаях, проводят желудочное промывание и симптоматические процедуры.
Если большие порции медикамента вводятся продолжительное время, происходит подавление процессов образования эритроцитов, могущее доходить до тромбоцито- и лейкопении.
[31], [32], [33]
Взаимодействия с другими препаратами
Комбинация лекарства и тиазидных диуретических ЛС у пожилых людей вызывает потенцирование подавления процессов костномозговой деятельности.
Медикамент усиливает свойства непрямых антикоагулянтов и гипогликемических средств из категории сульфанилмочевины.
Би-септ может подавлять обменные процессы фенитоина, из-за чего длительность его лекарственного влияния увеличивается.
Лекарство увеличивает кровяные показатели циклоспорина, вследствие чего возрастает вероятность развития отрицательных симптомов последнего вместе с потенцированием признаков нефротоксичности.
Комбинация метотрексата с триметопримом может потенцировать симптомы панцитопении.
Препарат увеличивает показатели свободной фракции метотрексата в случае их одновременного применения – из-за нарушения синтеза последнего с кровяным белком.
Медикамент и дофетилид нельзя комбинировать, потому как это может привести к появлению аритмий вентрикулярного характера.
[34], [35], [36], [37], [38], [39]
Условия хранения
Би-септ необходимо содержать в месте, закрытом от проникновения влаги и маленьких детей. Температурные отметки – в пределах 15-25°C.
[40], [41], [42]
Срок годности
Би-септ позволяется применять в пределах 36-ти месяцев с момента производства терапевтического препарата.
[43], [44], [45]
Применение для детей
Нельзя назначать медикамент детям, не достигшим 3-летнего возраста.
Аналоги
Аналогами лекарства являются средства Ко-тримоксазол и Бисептол с суспензией Бактрим.
[46], [47], [48]
Отзывы
Би-септ получает хорошие отзывы от применявших его пациентов – многие отмечают его достаточно высокую лекарственную эффективность, что особенно ценно, потому как препарат имеет невысокую стоимость. Из негативных моментов единично сообщается о развитии побочных признаков.
Код по МКБ-10
A00.9 Холера неуточненная
A01.0 Брюшной тиф
A74 Другие болезни, вызываемые хламидиями
A75 Сыпной тиф
A54 Гонококковая инфекция
A55 Хламидийная лимфогранулема венерическая
A56 Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем
A57 Шанкроид мягкий шанкр
B49 Микоз неуточненный
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
Производитель
Фармак, ОАО, г.Киев, Украина
Внимание!
Для простоты восприятия информации, данная инструкция по применению препарата “Би-септ” переведена и изложена в особой форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата. Перед применением ознакомьтесь с аннотацией, прилагающейся непосредственно к медицинскому препарату.
Описание предоставлено с ознакомительной целью и не является руководством к самолечению. Необходимость применения данного препарата, назначение схемы лечения, способов и дозы применения препарата определяется исключительно Лечащим врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Источник