Азитромицин от цистита у мужчин
Азитромицин является действующим началом целого ряда противомикробных препаратов, предоставляемых нашему здравоохранению различными фармацевтическими компаниями мира.
Азитромицин является представителем 15-членных макролидов. Как и все макролиды, он оказывает бактериостатическое действие, нарушая процесс синтеза белка в микроорганизмах-мишенях путем прекращения процессов транслокации и транспептидации [2]. Однако в определенных условиях при создании более высоких внутриклеточных концентраций азитромицин может проявлять бактерицидный эффект на некоторые микроорганизмы.
Азитромицин (Зитроцин и др.) активен в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая внутриклеточные патогены.
Наибольшая активность азитромицина как представителя класса макролидов отмечена в отношении грамположительных возбудителей, в частности Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (кроме метициллинорезистентных штаммов). В отношении энтерококков азитромицин не активен (как и все макролиды) [12,15].
В отношении грамотрицательных микроорганизмов азитромицин имеет самую высокую среди своего класса препаратов активность к Haemophilus influenzae, в том числе к штаммам, продуцирующим b-лактамазы. Он умеренно активен в отношении Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori [10].
Наиболее важным является то, что азитромицин проявляет высокую активность в отношении «атипичных» и внутриклеточных патогенов, а также возбудителей ИППП. Препарат действует на Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Chlamydophila pneumoniae, C. trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum [15,19].
В последнее время стало известно о клинически доказанной активности этого препарата в отношении некоторых видов возбудителей малярии, токсоплазмоза, коклюша, болезни Лайма и комплекса Mycobacterium avium [14].
Кроме прямого антибактериального действия, азитромицин, как и все макролиды, обладает влиянием на систему неспецифической противоинфекционной защиты. Важное клиническое значение имеет взаимодействие антибиотика с фагоцитами, в результате которого уменьшается активность свободнорадикального окисления и выделение противоспалительных цитокинов, активируются хемотаксис, фагоцитоз и киллинг. Кроме того, макролиды обладают мембраностабилизирующей активностью, улучшают мукоцилиарный клиренс и уменьшают секрецию слизи. Азитромицин имеет наибольшую среди макролидов степень проникновения в полиморфноядерные лейкоциты и значительно дольше задерживается в них, что в большей степени повышает способность к фагоцитозу и антиинфекционной защите. Высокое противовоспалительное, иммуномодулирующее и мукорегулирующее действие азитромицина доказано экспериментальными и клиническими исследованиями [6].
Одним из основных механизмов иммуномодулирующего действия является изменение факторов вирулентности возбудителей. Антибиотики, ингибирующие синтез белка, вызывают изменение клеточной мембраны, характеризующееся уменьшением экспрессии белков с антифагоцитарными функциями (М-протеин), что способствует повышению фиксации СЗ компонента на бактериальной стенке, снижению потребности в опсонинах и улучшению фагоцитоза. С другой стороны, и фагоциты влияют на активность антибактериальных препаратов. Они секретируют вещества, обладающие бактерицидным действием и увеличивающие клеточную проницаемость. В результате наблюдается синергизм с препаратом и усиливается бактерицидный эффект лизоцима, разрушающего микроорганизмы и при низких значениях рН[6].
Любое химиотерапевтическое средство имеет побочные реакции при своем применении. Однако макролиды по праву относятся к самым безопасным антибактериальным препаратам. При приеме азитромицина были зафиксированы случаи вагинита и нефрита, головная боль, головокружение и сонливость, нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, повышенная утомляемость, парестезии, аллергические проявления в виде ангионевротического отека, кожной сыпи, крапивницы. В 64% случаев эти явления были в легкой и в 30% – среднетяжелой формах, причем частота их не превышала 1%. При применении этого препарата у беременных не ожидается риска повреждения плода и отсутствуют свидетельства токсического действия его на плод при исследованиях у животных [9].
Устойчивость микроорганизмов к азитромицину в основном (>90%) определяется двумя механизмами: активным выведением препарата из микробной клетки и модификацией мишени его действия, причем второй механизм дает, как правило, высокий уровень резистентности. В России проблема резистентности к макролидам, и в частности к азитромицину, пока не представляет серьезных проблем и составляет всего 5-6% (доминирующий механизм резистентности – активный выброс антибиотика из микробной клетки, значительно реже – метилирование рибосом) [6].
Азитромицин (Зитроцин и др.) обладает одним из самых высоких среди антибактериальных препаратов тканевым аффинитетом. Максимальное накопление препарата, особенно при развитии микробного воспаления, отмечается, кроме легочной ткани и слизистой, органов женской репродуктивной системы, слизистой желудочно-кишечного тракта, также и в предстательной железе и уретре.
Концентрация азитромицина в моноцитах, макрофагах, фибробластах и полиморфноядерных лейкоцитах в десятки и сотни раз превышает сывороточную концентрацию. Создаваемые высокие тканевые концентрации, существенно превышающие МПК чувствительных микроорганизмов, определяют фармакодинамические преимущества макролидов. Кроме того, накопление макролидов в лизосомах фагоцитирующих клеток формирует при эффективном слиянии фагосом и лизосом терапевтические концентрации в фаголизосомах и цитоплазме – среде обитания Chlamydia spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., роль которых в развитии инфекции нижних отделов урогенитального тракта – уретрите и простатите – в последние годы значительно больше, чем роль типичных бактерий: кишечной палочки и других энтеробактерий, стафилококка, энтерококка [5].
Отсюда следует, что на современном этапе в урологической практике азитромицин применяется в основном для лечения заболеваний, передающихся половым путем.
Одной из наиболее проблемных урогенитальных инфекций является хламидиоз. Мочеполовая сфера поражается серотипами C. trachomatis D.K.
Опасностью данной инфекции является малосимптомное течение, поздняя диагностика, последствием которой являются осложнения, основным из которых и у женщин, и у мужчин является бесплодие. Специалисты уделяют особое внимание лечению хламидиоза и его осложненных форм. В настоящее время наибольшую трудность представляют так называемые персистирующие формы хламидий, которые, по всей вероятности, прекратили свое развитие на стадии элементарных телец по неизвестным причинам. Подобное состояние нередко наблюдается после проведенного лечения, когда клиническая симптоматика прошла, но, по данным лабораторных исследований, хламидий еще обнаруживаются [1].
Сложности лечения хламидиоза и других ЗППП связаны не только с особенностями биологии возбудителей, но и с тем, что не все антибактериальные препараты хорошо проникают в воспаленную ткань и секрет предстательной железы, что объясняется барьерной функцией простатического эпителия, увеличением рН секрета железы и местными нарушениями микроциркуляции. Полученные в результате клинических испытаний данные свидетельствуют, что азитромицин – препарат с хорошей тканевой фармакокинетикой, он в высокой степени накапливается в ткани и секрете предстательной железы и длительно там сохраняется. Кроме того, для антибактериальных препаратов важен не только уровень препарата в крови и тканях, но в большей степени соотношение тканевых концентраций и значений МПК (минимально подавляющих концентраций) для возбудителя инфекции. Было показано, что концентрация азитромицина в секрете и ткани предстательной железы превышают значения МПК для C. trachomatis, Ureapl. urealyticum, N. gonorrhoeae и через 24 часа после приема внутрь, когда отмечается максимальный уровень препарата в ткани железы, и через 72 часа, когда концентрация препарата в секрете и ткани становится одинаковой [5].
Полученные данные позволяют сделать заключение, что благодаря уникальной тканевой фармакокинетике азитромицин может назначаться при урогенитальных ИППП короткими курсами или с длительными интервалами между приемами (при хламидийной инфекции этот интервал составляет 7 дней) [8]. Так, уже с 2000 г. существует методика лечения осложненных форм (простатита, тотального уретрита, эпидидимита) урогенитальной хламидийной инфекции азитромицином по 1,0 г однократно в 1-7-14-й дни лечения (3,0 г на курс), так называемая пульс-терапия. При этих формах заболеваний более чем в 90% случаев наряду с хламидиями у пациентов определяется наличие и других микроорганизмов (U. urealyticum, M. genitalium, Trichom. vaginalis, N. gonorrhoeae). Наблюдения показывают, что при такой схеме лечения рецидивы даже через два года отмечаются лишь у 1,2% мужчин и у 2,5% женщин [8].
Такого эффекта невозможно добиться при использовании ни одного из известных на сегодняшний день макролидов или тетрациклинов, применяющихся в терапии хламидиоза. Предложенный курс дробной терапии по 1,0 г с интервалом в 1 неделю способен «перекрыть» от 6 до 8 жизненных циклов С. trachomatis (один цикл – 48-72 часа).
В настоящее время лечение различных форм осложненного хламидиоза методом пульс-терапии проводится не только в России, но и за рубежом [18]. А у нас данная схема вошла в «Федеральное руководство для врачей» (формулярная система), 2002.
В особо тяжелых случаях заболевания, кроме пероральной формы азитромицина, активно используется форма для внутривенного введения.
Проведенные клинические исследования показали, что в настоящее время азитромицин является препаратом выбора для лечения урогенитального хламидиоза у небеременных женщин и альтернативным средством для лечения этого заболевания в период беременности. Он также играет важную роль в профилактике воспалительных заболеваний органов малого таза. Перспективным представляется включение азитромицина в схемы лечения воспалительных заболеваний органов малого таза в связи с регистрацией в России лекарственной формы препарата для внутривенного введения. Этот препарат активен в отношении основных возбудителей заболевания, обеспечивает быстрое создание терапевтической концентрации в очаге воспаления, а также оказывает иммуномодулирующее действие, повышающее неспецифическую иммунологическую реактивность организма. Наличие у азитромицина лекарственных форм для перорального и парентерального введения позволяет использовать ступенчатую терапию, что, в свою очередь, способствует снижению экономических затрат и повышению качества жизни пациентов в период лечения [7].
К сожалению, уже имеются первые сообщения, свидетельствующие о появлении единичных штаммов хламидий, устойчивых к азитромицину [1]. Это достаточно грозный признак, говорящий о начале процесса приспосабливаемости хламидий к одному из основных антибиотиков выбора, что в будущем чревато ростом заболеваемости и новыми осложнениями.
Данные научных исследований были подкреплены данными клинических исследований, а затем и клинического применения азитромицина при гонококковой инфекции. Они показывают, что активность этого препарата в отношении гонококков достаточно высока, а количество резистентных к этому препарату штаммов составляет не более 3% (а, например, к ципрофлоксацину – порядка 35%) [3].
Есть данные, свидетельствующие о возможности применения азитромицина для терапии раннего сифилиса, – в проведенных исследованиях этот препарат был немного эффективнее бензатинбензилпенициллина (97,7% против 95%) во время лечения, через 3 и через 6 месяцев после завершения терапии [16].
Уже длительное время азитромицин используется для лечения шанкроида (инфекция, вызываемая Haemophilus ducreyi) [17], негонококкового уретрита [20] и паховой гранулемы (донованоз, вызываемый Calymmatobacterium granulomatis) [13].
В настоящий момент азитромицин (Зитроцин и др.) продолжает оставаться уникальным препаратом при целом ряде инфекционных заболеваний, особенно при урогенитальных инфекциях.
Проблема резистентности как грамположительных, так и грамотрицательных клинических штаммов основных возбудителей к азитромицину в России пока не является актуальной и не требует быстрейшего решения. Хороший профиль переносимости позволяет применять данный препарат у широкого контингента пациентов.
В последние годы стало возможным использование азитромицина и для ступенчатой терапии, прежде всего для осложненных воспалительных заболеваний органов малого таза, в связи с появлением формы для внутривенного применения.
Азитромицин является одним из немногих антибиотиков, который в связи с его малой токсичностью и отсутствием серьезных побочных явлений разрешен для применения у детей с раннего возраста, а также при беременности.
Недостаточное внимание при назначении азитромицина уделяется его иммуномодулирующим свойствам, но, скорее всего, со временем эти его неантибиотические признаки найдут свое полноценное клиническое применение.
Суммируя все вышесказанное, необходимо подчеркнуть, что азитромицин не только не исчерпал свой практический потенциал, но и продолжает оставаться одним из важнейших и перспективнейших препаратов современной антибактериальной терапии и в амбулаторных, и в стационарных условиях. А создание на основе азитромицина новых препаратов-генериков, углубляющих его иммуномодулирующие свойства, открывает новые широкие горизонты его применения, в том числе и в области урологической практики.
Литература
1. Аковбян В.А. Рациональная терапия инфекций, передаваемых половым путем.Consilium medicum, 2000,т.2, №4
2. Веселое А.В., Козлов Р.С. Азитромицин: современные аспекты клинического применения. Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия, 2006, т.8, №1
3. Исследование АРГОН, НИИ АХ СГМА. 2002-2004. Предварительные данные.
4. Карпов О.И. Оригинальные препараты и копии макролидов: тенденции противостояния. medi.ru Информация для профессионалов здравоохранения.2005.
5. Комаров Р.В., Деревянко И.И., Яковлев СВ. и др.. Фармакокинетика азитромицина при урогенитальных инфекциях. Инфекции и антимикробная терапия. 2001,т.З, №6
6. Ушкалова Е.А. Применение азитромицина для профилактики и лечения воспалительных заболеваний органов малого таза и урогенитального хламидиоза. medi.ru Информация для профессионалов здравоохранения. 2005
8. Чеботарев В.В., Чеботарева Н.В., Касымов Б.М., Гомберг М.Н. Отдаленные результаты лечения больных осложненными формами урогенитального хламидиоза азитромицином по схеме 1-7-14. Оригинальные статьи ИПППМз, 3, 2003
9. Data available from www.fda.dov.
l0. Delmee M., Carpenter M.,Glupczynski Y., et al. In vitro susceptibilities of 180 clinical isolates of Haemophilus influenzae to ampicillin, amoxicillin/clavulanat, cefaclor, cefuroxime, cefotaxime, clarithromycin and azithromycin. Acta Clin Belg 1996;51:237-43
11. Hoepelman I.M., Schneider M.M.E. Intern J Antimicrob Agents 1955;5:145-67
12. Mendes СМ., Sinto S.I., Oplustil CP.,et al. In vitro susceptibility of gram-positiv cocci isolated from skin and respiratory tract to azithromycin and twelve other antimicrobial agents. Braz J Infect Dis 2001;5:269-76
13. 0’Farrel N. Donovanosis. Sex Transm Infect 2002; 78:452-7
14. 0hrt C.,Willingmyre G.D., Lee P., et al. Assessment of azithromycin in combination with other antimalarial drugs against Plasmodium falciparum in vitro. Antimicrob Agents Chemother 2002;46:2518-24
15. 0mura S., editor. Macrolid Antibiotics. 2 edition. Academic Press; 2002.
16. Riedner D., Rusizoka M., Todd J., et al. -dose azithromycin versus penicillin G benzathine for the treatment of early syphilis. N Engl J Med 2005;22:353:1236-44
17. Schmid G.P. Treatment of chancroid. Clin Infect Dis 1999;28 (Suppl l):S14-20
18. Shepard R.M.,Weidler D.J.,Garg D.C. et al. Program and Abstracts of the 27th Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy. New Iork,USA,Oct.4-7,1987;abstr.239
19. Stout J.E., Sens K., Mietzner S. Comparative activity of quinolones, macrolides and ketolides against Legionella species using in vitro broth dilution and intracellular susceptibility testing. Int J Antimicrob Agents 2005; 25:302-7
2O. Tan H.H.,Chan R.K. An open label comparative study of azithromycin and doxycycline in the treatment of non-gonococcal urethritis in males and Chlamydia trachomatis cervicitis in femal sex workers in an STD clinic in Singapore. Singapore Med J 1999;40:519-23
Источник
Цистит у женщин – заболевание, для которого характерно воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря. Женский пол более подвержен патологии в связи со специфическим строением мочеиспускательного канала: уретра у женщин более широкая и короткая, чем у мужчин.
Это создает благоприятную среду для проникновения в мочевой пузырь болезнетворных бактерий (как правило, это кишечная палочка, стафилококки, стрептококки) и грибков. Именно они чаще всего приводят к развитию цистита.
Содержание
Медикаментозная терапия цистита
Препараты цефалоспоринового ряда
Препараты фторхинолонов
Ингибиторозащищенные пенициллины
Группа нитрофуранов
Группа макролидов
Производные фосфоновой кислоты
Для достижения эффективной терапии важно пройти полную диагностику и выявить первопричины воспаления слизистой мочевого пузыря. Особенно осторожными нужно быть беременным женщинам: они нередко страдают циститом. Терапия для девушек в положении должна подбираться крайне осмотрительно, чтобы не навредить плоду.
Медикаментозная терапия цистита
Сегодня есть возможность выбирать из большого количества синтетических и натуральных лекарственных средств для избавления от цистита. Выбор препаратов для лечения пациента зависит от нескольких факторов. Во внимание принимается возбудитель цистита, форма протекания (острая и хроническая). Зачастую без антибиотиков лечение при инфекционно-воспалительном процессе не обходится. Для хронического и острого цистита могут применяться антибактериальные препараты разных фармакологических групп. Как правило, антибиотики при цистите у женщин – это основное лечение патологии: они устраняют причину заболевания. Выбор антибиотиков при цистите у женщин, которые оказывают подавляющее действие на возбудителя патологии, достаточно широк.
Применяются такие группы антибиотиков при цистите:
● цефалоспорины;
● хинолоны второго поколения (фторхинолоны);
● нитрофураны;
● макролиды;
● фосфоновые кислоты;
● ингибиторозащищенные пенициллины.
Список антибиотиков, входящих в эти группы, весьма длинный. Важно понимать, что в данном случае самолечение представляет опасность для женщин. Именно поэтому, какой антибиотик принимать, как долго и в какой дозировке, определяет врач. Это происходит после лабораторной диагностики чувствительности микрофлоры на антибиотики, назначаемые при цистите. Также врачом назначается и сопутствующее симптоматическое лечение.
Довольно часто у женщин практикуется терапия цистита современными антибиотиками без установления бактерии-возбудителя. Это может быть результативно, но, как правило, на острой стадии патологии. При хроническом цистите посещение специалиста и диагностика считаются обязательными. Также это нужно для исключения рецидива болезни.
Препараты цефалоспоринового ряда
Цефалоспорины – класс бета-лактамных антибактериальных препаратов, в основе структуры которых лежит 7-АЦК. Механизм их бактерицидного действия связан с разрушением клеточной стенки микроорганизмов в периоде размножения. При этом происходит освобождение аутолитических ферментов, что становится причиной гибели патогенных микроорганизмов. Антибиотики для лечения воспаления мочевого пузыря из этой группы – одни из наиболее популярных по частоте клинического применения. Причиной такого явления выступает достаточно низкая токсичность при высокой результативности терапии.
Список цефалоспоринов, которые применяются при цистите:
1. Цефалексин. Действующее вещество относится к полусинтетическим антибиотикам первого поколения цефалоспоринов для перорального применения. Бактерицидно действует на грамположительные, грамотрицательные микроорганизмы, другие бактерии и лучистые грибы. Если принимать лекарственное средство перорально натощак, оно всасывается организмом примерно за 2 часа. Если принимать лекарство после еды, абсорбция незначительно замедлится. Режим дозирования подбирается индивидуально. Антибиотики при цистите, которые содержат цефалексин, представлены следующими торговыми названиями: «Лексин 500», «Оспексин», «Цефалексин-Биохимик», «Цефалексин-Хемофарм», «Экоцефрон». В числе побочных эффектов после приема антибиотика – тошнота, рвота, сухость в ротовой полости, расстройство желудка, молочница, проявление аллергических реакций. При необходимости применения антибиотика в период лактации грудное вскармливание рекомендуется приостановить.
2. Цефтибутен. Противомикробное средство принадлежит к цефалоспориновым антибиотикам третьего поколения. Бактерицидный эффект достигается за счет ингибирования синтеза клеточной стенки патогенных бактерий. Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи замедляет абсорбцию. Высшая разовая доза для взрослых и детей от десяти лет (если их вес превышает 45 кг) – 200-400 мг. Частота приема и курс терапии подбираются в индивидуальном порядке. Противопоказанием к применению служат возраст до полугода и индивидуальная чувствительность к препарату. Цефтибутен представлен под торговым названием «Цедекс». Выпускается в форме капсул. Из преимуществ можно выделить редкое развитие побочных эффектов, из недостатков – довольно сильное негативное воздействие на кишечную микрофлору.
3. Цефуроксим. Относится к антибиотикам второго поколения широкого спектра действия. Препарат хорошо всасывается в ЖКТ, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Доступен внутримышечный, внутривенный и пероральный прием лекарственных средств. Дозировку устанавливают в индивидуальном порядке в зависимости от тяжести инфекции. Как правило, у взрослых она составляет 250-500 мг два раза в сутки (перорально). Из противопоказаний к применению цефуроксима можно выделить индивидуальную непереносимость антибиотика. Лекарство выпускается в форме порошка для приготовления раствора (внутривенное или внутримышечное введение), таблеток для перорального применения и гранул для суспензии. Представлен под торговыми названиями «Зиннат», «Зинацеф», «Аксетин», «Мегасеф», «Селецеф», «Цефутил», «Аксеф», «Цетил», «Зоцеф». При медикаментозной терапии цистита цефалоспоринами нередко предпочтение отдают лекарственным средствам второго и третьего поколений, хотя применяются и другие поколения данной группы.
Препараты фторхинолонов
Фторхинолоны – группа лекарственных веществ, которые обладают выраженной противомикробной активностью. Они применяются в современной медицине в качестве антибактериальных средств широкого спектра действия. От антибиотика в классическом понимании этого слова их отличает лишь химическая структура и происхождение, но никак не лекарственный эффект. В отличие от любого антибактериального препарата фторхинолоны не имеют ни одного природного аналога, однако действуют на патогенные микроорганизмы не менее губительно.
Преимущество данной группы препаратов от цистита – устойчивость к бета-лактамазам (ферментам человеческого организма, которые противодействуют антибиотикам). Наиболее часто клинически используемыми в лечении воспаленных стенок мочевого пузыря признаны фторхинолоны второго и третьего поколения. Их механизм действия на бактерии отличается быстрым ингибированием двух жизненно важных ферментов клетки микроба. Бактерицидный эффект обуславливается нарушением синтеза ДНК патогена и нарушением стабильности рибонуклеиновых кислот бактерий.
При терапии цистита антибиотиками фторхинолонового ряда часто используются:
1. Левофлоксацин. Противомикробное средство широкого спектра активности. При пероральном приеме всасывается в желудочно-кишечный тракт полностью практически сразу после применения. Прием пищи не оказывает влияния на скорость всасывания. Отличается очень высокой биодоступностью, максимальная концентрация в крови определяется через один-два часа. Препарат применяется внутрь, внутривенно и местно. Для лечения инфекций мочевыводящих путей у женщин рекомендуется применять дозировку 250 мг один раз в день перорально либо же внутривенно в той же дозе. Противопоказанием к применению левофлоксацина при цистите служит беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет, эпилепсия, индивидуальная чувствительность и поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами. С осторожностью применяется в пожилом возрасте (при старении ухудшается функция почек). Возможные побочные эффекты после приема антибиотика – тошнота, диарея, рвота, нарушение процесса пищеварения и аппетита, боль в органах ЖКТ, понижение давления, тахикардия, головная боль, слабость, сонливость и другие. Препарат усиливает фотосенсибилизацию, так что во время лечения необходимо избегать воздействия ультрафиолета. Торговые названия левофлоксацина – «Левакин», «Глево», «Леволет», «Тайгерон», «Флексид», «Таваник», «Лебел», «Левоксимед», «Левостар», «Левотек», «Ремедиа» и другие.
2. Офлоксацин. Бактерицидный препарат второго поколения фторхинолонов, эффективен против атипичных быстрорастущих микроорганизмов. При цистите перорально назначается, как правило, по 200-400 мг в сутки до двух раз в день. Курс лечения может составлять 7-10 дней. Дозировка меняется в зависимости от тяжести течения инфекции и наличия сопутствующих хронических заболеваний (например, нарушения функции печени, почек, ЦНС). Офлоксацин запрещен к применению у беременных и кормящих женщин. Также его нельзя использовать страдающим эпилепсией и при снижении судорожного порога, а при нарушении мозгового кровообращения препарат применяют с осторожностью. Торговые названия офлоксацина – «Зофлокс», «Таривид», «Офлоксацин-Сандоз», «Офлокс», «Заноцин ОД».
Несмотря на эффективность и широту спектра активности, антибиотикам этой группы свойственно частое проявление побочных эффектов, потому применять их следует с осторожностью и под наблюдением специалиста.
Группа нитрофуранов
Нитрофураны принадлежат к синтетическим антибиотикам, которые часто применяются для предотвращения перехода острого цистита в хронический, а также для лечения неосложненных форм инфекций мочевыводящих путей. Чаще всего для медикаментозного лечения воспаленного мочевого пузыря используются такие лекарства нитрофуранового ряда:
1. Фуразидин. Вещество влияет на клеточное дыхание болезнетворных бактерий, нарушая его. Лекарственные формы представлены таблетками, капсулами, порошками для приготовления раствора местного и наружного применения. Способ применения: препарат принимают по 50-100 мг 3 раза в течение 10 дней (если врач не назначил иначе). Противопоказания к применению у женщин – беременность и грудное вскармливание, аллергия на нитрофураны, тяжелая почечная недостаточность и возраст до года. Действующее вещество входит в состав препаратов «Фурагин», «Фурамаг», «Фурасол».
2. Нитрофурантоин. Производное нитрофуранов блокирует окислительные и аэробные процессы, нарушает синтез ДНК и РНК бактерий, что помогает при лечении острых неосложненных форм цистита. Также используется в качестве профилактики рецидивов воспалительного процесса. Хорошо всасывается в ЖКТ. Важно принимать лекарство во время приема пищи, так как она увеличивает биодоступность нитрофурантоина. Нежелательно применять это лекарственное средство при тяжелом и хроническом цистите, так как оно будет малоэффективным. Торговое название нитрофурантоина – «Фурадонин».
Преимущество данной группы медикаментов – редкое развитие лекарственной резистентности и губительное действие на широкий спектр патогенов, недостаток – высокая частота развития побочных реакций и меньшая клиническая эффективность (в небольших дозах действует бактериостатически, а не бактерицидно), нежели у других групп противомикробных препаратов. Нитрофураны относят к препаратам второго ряда для терапии цистита.
Ингибиторозащищенные пенициллины
Данная группа средств используется в качестве основного лечения острых форм бактериальных циститов посредством инактивации бета-лактамаз микробов. Эта группа повышает чувствительность бактерий к воздействию лекарств пенициллинового ряда. К ингибиторозащищенным пенициллинам относят комбинированные препараты, которые содержат амоксициллин и клавулановую кислоту, ампициллин и сульбактам:
1. Амоксициллин с клавулановой кислотой. Выпускается под торговыми названиями «Флемоклав Солютаб», «Амоксиклав», «Аугментин», «Бетаклав», «Панклав». Благодаря наличию клавулановой кислоты бета-лактамаза грамположительных и грамотрицательных бактерий инактивируется, и амоксициллин оказывает губительное действие на возбудителей цистита. Оптимальный режим дозирования антибиотика для взрослых составляет 1000 мг 2 раза в сутки или 625 мг 3 раза в сутки (лучше во время еды). Доза для детей подбирается индивидуально с учетом массы тела ребенка, из расчета 20-45 мг/кг в сутки (в пересчете на амоксициллин), суточная доза делится на 3 приема. Недостаток – риск обострения инфекции после его приема, а преимущество – хорошая биодоступность и быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте.
2. Ампициллин и сульбактам – комбинированное средство широкого спектра действия. Действующим началом препарата выступает ампициллин, который может разрушаться беталактамазой бактерий. Сульбактам не обладает антибактериальным действием, но он способен разрушать бета-лактамазу, поэтому сочетанное использование двух соединений бактерицидно действует на грамположительные и грамотрицательные бактерии и высокоэффективно при цистите. Торговые названия данной комбинации – «Амписид», «Сулациллин», «Ампициллин Сульбактам». Дозирование для взрослых – 375-750 мг 2 раза в сутки, для детей – 50 мг/кг в сутки в 2 приема. Важно знать, что препарат усиливает эффект пероральных антикоагулянтов и противопоказан при аллергии на пенициллины.
Группа макролидов
Макролиды считаются наименее токсичными антибактериальными препаратами, однако они оказывают преимущественно бактериостатический эффект. При цистите чаще всего используются:
1. Рокситромицин. Полусинтетическое производное эритромицина с высокой кислотоустойчивостью, улучшенными фармакокинетическими и микробиологическими параметрами. Побочные эффекты проявляются редко. Принимать необходимо по 150 мг до еды дважды в сутки. Торговые названия рокситромицина – «Рокситем», «Брилид», «Ровенал», «Элрокс», «Рулид».
2. Азитромицин. Препарат подкласса азалидов способствует созданию в очаге воспаления высокой концентрации вещества, что обеспечивает бактерицидный эффект. Преимущество – небольшая иммуномодулирующая активность, недостаток – в низких дозах эффект от препарата бактериостатический. Торговое название – «Сумамед», «Азитрал», «Хемомицин», «Зитролид».
Производные фосфоновой кислоты
Наиболее известное вещество, которое используется при терапии воспаленного мочевого пузыря, – фосфомицин. Он оказывает сильное и быстрое бактерицидное воздействие на патогенную флору. Способ применения простой и удобный: необходимо растворить пакетик средства в стакане воды и выпить, при этом мочевой пузырь должен быть опустошен. Торговое название фосфомицина – «Монурал», «Фосфорал».
Терапия воспаленного мочевого пузыря антибактериальными препаратами – часть комплексного подхода к устранению патологии. Ее нужно проводить после диагностики и по рекомендации лечащего врача.
На сайте «Аптека Живика» вы найдете почти все эти препараты.
Источник