Аугментин для лечения цистита

+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)

J01CR02 –

• – + – [ ]

(-10)

-10

3D-

1 5% .

1 .

: , . . .

, 250 +125 : , , AUGMENTIN . : – .

, 500 +125 : , , ѻ .

, 875 +125 : , , ѻ . : – .

– , .

– , . , -, , .

– -, , -, , . -, , – 1- , .

– -, .

in vitro.

,

: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus spp., .. Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2 ( – )1,2, Staphylococcus aureus ( )1, Staphylococcus saprophyticus ( ), ( ).

: Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., .. Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros.

: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobacter pylori, Moraxella cafarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.

: Bacteroides spp., .. Bacteroides fragilis, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Fusobacterium spp., .. Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

,

: Escherichia coli1, Klebsiella spp., .. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae1, Proteus spp., .. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp.

: Corynebacterium spp., Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae1,2, Viridans.

,

: Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica.

: Chlamydia spp., .. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Coxiella burnetii, Mycoplasma spp.

1 .

2 -. .

– – . .

, , 2-12 40 +10 // , , 125 +31,25 5 (156,25 ).

1

, , 2-12 , , 200 +28,5 5 (228,5 ) 45 +6,4 //, .

2

, , , , 400 +57 5 (457 ).

3

, , :

– 1 . , 250 +125 (375 );

– 2 . , 250 +125 (375 );

– 1 . , 500 +125 (625 );

– 500 ;

– 125 .

4

.

, , :

– 2 . , 875 +125 (1000 ).

5

/ , ( , , , , , , ).

. , 25% 18% .

– .

, , . . , , .

, . .

10-25% ( ). 2,5–4-(2-)-5–3–3- –4—2- , , .

, , – , .

60-70% 40-65% 6 1 . 250 +125 1 . 500 +125 .

, (. ).

, :

( -), , , , Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae1, Moraxella catarrhalis1 Streptococcus pyogenes; ( 250 /125 );

, , , Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae1 Moraxella catarrhalis1;

, , , , , Enterobacteriaceae1 ( Escherichia coli1), Staphylococcus saprophyticus Enterococcus, , Neisseria gonorrhoeae1;

, Staphylococcus aureus1, Streptococcus pyogenes Bacteroides1;

, , Staphylococcus aureus1, .

, , , ( , 500 /125 , 875 /125 );

( , , ) ( 250 /125 , 500 /125 , 875 /125 );

1 , -, (. ).

, , , . , , , , -, .

. , , . .

, , , – ( , ) ;

.

, 125 +31,25

.

, 200 +28,5 , 400 +57

;

(Cl 30 /);

3 .

, , 250 +125 , 500 +125

12 40 .

, , 875 +125

(Cl 30 /);

12 40 .

: .

.

, . , , , .

. , , , , . , , .

, , . : – ≥1/10; – ≥1/100 <1/10; – ≥1/1000 <1/100; – ≥1/10000 <1/1000; – <1/10000, . .

: – .

: – ( ), ; – , , , , .

: – , , , , .

: – , ; – , ( , , ), , , , .

:

– : – ; – , ;

– : – , , ;

– : . , , ; – ; – – ( ), , , ; . , .

: – / . , – , . – . , . .

. .

, . , , . , . , .

: – , , ; – ; – -, , , .

.

: – , (. ), .

. , , .

. .

, .

, , .

MHO . MHO , .

.

, , , , .

. 5 .

14 .

( ).

, 2 . , 250 +125 1 . , 500 +125 .

12 40 . 11 400 +57 5 , 1 . , 875 +125 .

1 . 250 +125 3 . ( , ) .

1 . 500 +125 3 .

1 . 875 +125 2 .

3 12 40 . , // . 3 8 (125 +31,25 ) 2 12 (200 +28,5 , 400 +57 ). .

6

( )

, .

, , , , .

40 +10 / 3 ( 4:1) 2 .

3 . ( ) 30 // 2 4:1.

, . .

. , , . .

. ; . .

. .

7

, , .

, . : 15 +3,75 //.

15 +3,75 /.

15 +3,75 / .

, , 250 +125 : .

2 . 250 +125 1 24 .

1 (1 .) 1 . ( ).

, , 500 +125 : .

1 . 500 +125 1 24 .

1 (1 .) 1 . ( ).

. 60 , , , 5 . . , 92 125 +31,25 64 200 +28,5 400 +57 .

. , . 7 , .

2 1:1.

: – .

, (. ).

, , .

: – , – . .

, 51 , , 250 / .

, , , .

, ( ) . , . .

. , / , .

, , .

.

. , .

.

, () , ( MHO). () . .

(. , ).

, . (. ).

, ( , ). .

, , ( ).

30 ( )

. , , .

. , .

, 125 +31,25 5 . , , 11,5 . 1 . .

, 200 +28,5 5 , 400 +57 5 . , , 7,7 ( 200 +28,5 5 ) 12,6 ( 400 +57 5 ). 1 . .

, , 250 +125 . / 10 . 1 . 2 .

, , 500 +125 . // 7 10 . 1 . 2 .

, , 850 +125 . / 7 . 1 . 2 .

. BN14 8QH, , , , .

, : . 119180, , ., 2.

: . 121614, , . , 17, . 3, . 5. – .

.: (495) 777-89-00; : (495) 777-89-04.

.

25 °C.

.

, 250 +125 250 +125 – 2 .

, 500 +125 500 +125 – 3 .

, 875 +125 – 3 .

125+31.25/5 – 2 . – 7 .

200 + 28,5 /5 200 + 28,5 /5 – 2 . – 7 .

400 +57 /5 400 +57 /5 – 2 . – 7 .

, .

Источник

Лекарственная форма: &nbspпорошок для приготовления раствора для внутривенного введения Состав:

Стерильный амоксициллин натрий эквивалентный свободной амоксициллиновой кислоте 500 мг или 1000 мг, стерильный клавуланат калия эквивалентный клавулановой кислоте 100 или 200 мг соответственно.

Описание:Порошок от белого до почти белого цвета. Фармакотерапевтическая группа:Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор АТХ: &nbsp

J.01.C.R.02 Амоксициллин в комбинации с ингибиторами ферментов

Фармакодинамика:

Амоксициллин – это полусинтетический аминопенициллин, относящийся к группе бета-лактамных антибиотиков, обладающий широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Следует отметить, однако, что амоксициллин разрушается под действием микробных ферментов (бета-лактамаз) и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют эти ферменты.

Клавулановая кислота – это бета-лактам, структурно родственный пенициллинам, который обладает способностью инактивировать бета-лактамазы. Присутствие клавулановой кислоты в различных лекарственных формах Аугментина защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и эффективно расширяет спектр активности амоксициллина, который включает многие бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Таким образом, Аугментин сочетает в себе широкий спектр антимикробной активности и способность ингибировать бета-лактамазы.

Аугментин оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Bacillis anthracis

Виды рода Corynebacterium

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Listeria monocytogenes

Nocardia cisteroides

Staphylococcus aureus

Коагулазо-негативные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis)

Streptococcus agalactiae

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Другие виды рода Streptococcus

Streptococcus viridans

Грамположительные анаэробы:

Виды рода Clostridium

Виды рода Peptococcus

Виды рода Peptostreptococcus

Грамотрицательные аэробы:

Bordetella pertussis

Виды рода Brucella

Escherichia coli

Gardnerella vaginalis

Haemophilus influenzae

Helicobacter pylori

Виды рода Klebsiella

Виды рода Legionella

Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis)

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Pasteurellci multocida

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Виды рода Salmonella

Виды рода Shigella

Vibrio cholercie

Yersinia enterocolilica

Грамотрицательные анаэробы:

Виды рода Bacteroides(включая Bacteroides fragilis)

Виды рода Fusobacterium

Прочие:

Borrelia burgdorferi

Chlamydiae

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Фармакокинетика:

Ниже приведены результаты исследований фармакокинетики Аугментина при внутривенном введении здоровым добровольцам по 500 мг/100 мг (0,6 г) или по 1000 мг/200 мг (1,2 г),

а) Болюсная внутривенная инъекция

Распределение. После внутривенного введения терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в абдоминальных, жировой и мышечной тканях и интерстициальной жидкости, в коже, легких и плевральной жидкости, в желчном пузыре, а также в синовиальной и перитонеальной жидкостях, желче и гное.

Исследования показали, что с белками плазмы связывается 13-25% общего количества активных ингредиентов Аугментина в плазме. В исследованиях на животных не было обнаружено аккумуляции ингредиентов Аугментина в каком-либо органе.

Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, не известно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.

Репродуктивные исследования на животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Эти исследования, однако, не выявили нарушений фертильности или негативного влияния на плод.

Элиминация. Как и другие пенициллины, амоксициллин элиминируется в основном почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Примерно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты экскретируется с мочой в неизмененном виде в первые 6 ч после одной болюсной инъекции 500/100 мг или 1000/200 мг.

Около 10-25% начальной дозы амоксициллина экскретируется с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты.

Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и элиминируется с мочой и калом, а также в виде углекислого газа с выдыхаемым воздухом.

Показания:

Аугментин показан для терапии бактериальных инфекций указанных ниже локализаций, которые вызваны чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

– Инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа), например рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalisи Streptococcus pyogenes.

– Инфекции нижних дыхательных путей, например тяжелое обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, обычно вызываемые Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae и Moraxella catarrhalis/

– Инфекции мочеполового тракта, например цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, обычно вызываемые видами семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticusи видами рода Enterococcus, а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae.

– Инфекции кожи и мягких тканей, обычно вызываемые Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и видами рода Bacteroides.

– Инфекции костей и суставов, например остеомиелит, обычно вызываемый Staphylococcus aureus*, при необходимости проведения длительной терапии.

– Другие инфекции, например, септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции.

– Аугментин показан для профилактики послеоперационных инфекций, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на желудочно-кишечном тракте, органах таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов.

Противопоказания:

Аугментин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам, например к пенициллинам и цефалоспоринам.

Аугментин противопоказан пациентам, у которых он ранее вызывал желтуху или нарушение функции печени.

Беременность и лактация:

Пероральное и парентеральное введение этого препарата не вызывало тератогенных эффектов.

У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия Аугментином может быть связана с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных.

Как и все лекарственные средства, Аугментин не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Аугментин можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, получающих грудное вскармливание, не наблюдалось.

Способ применения и дозы:

Дозировка зависит от возраста, массы тела и функции почек пациента, а также от тяжести инфекции.

Дозы выражают в виде содержания амоксициллина/клавуланата.

Взрослые

Стандартная доза: 1000/200 мг каждые 8 ч.

Тяжелые инфекции: 1000/200 мг каждые 4-6 ч.

Профилактика в хирургии

Вмешательства, длящиеся менее 1 ч: 1000/200 мг во время вводного наркоза.

Вмешательства, длящиеся более 1 ч: до 4 доз 1000/200 мг в течение 24 ч.

Хирургические вмешательства на желудочно-кишечном тракте: Аугментин 2000/200 мг в виде 30-минутной инфузии во время вводного наркоза. При проведении хирургического вмешательства длительностью более 2 ч указанную дозу можно ввести повторно, только один раз, в виде 30-минутной инфузии, через 2 ч после окончания предыдущей инфузии.

Профилактическое введение Аугментина направлено на защиту пациента в период его максимальной подверженности инфекциям.

При обнаружении во время операции четких клинических признаков инфекции проводят обычный курс внутривенной или пероральной послеоперационной терапии Аугментином.

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировки доз основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Вначале вводят дозу 1000/200 мг, далее 500/100 мг каждые 24 ч и дополнительно 500/100 мг в конце сеанса гемодиализа (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Пожилые пациенты

Те же дозы, что и для взрослых.

Дети

Для детей с массой тела менее 40 кг дозу рассчитывают в зависимости от веса.

До 3 мес с массой тела менее 4 кг

25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 12 ч.

До 3 мес с массой тела более 4 кг

До 25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

От 3 мес до 12 лет

25/5 мг/кг или 50/5 мг/кг каждые 6-8 ч в зависимости от тяжести инфекции.

Дети с нарушением функции почек

Корректировки доз основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

Дети, находящиеся на гемодиализе

Корректировки доз основаны на максимальном рекомендуемом содержании амоксициллина.

25/5 мг/кг каждые 24 ч и дополнительно 12,5/2,5 мг/кг в конце сеанса гемодиализа и далее 25/5 мг/кг в сутки (для компенсации снижения уровней амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).

Дети с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени. В настоящее время недостаточно данных для внесения изменений в режим дозирования таким пациентам.

Способ применения

Аугментин можно вводить в виде медленной внутривенной инъекции длительностью 3-4 мин непосредственно в вену или же через катетер, либо в виде инфузии в течение 30-40 мин.

Аугментин не предназначен для внутримышечного введения (вследствие нестабильности при концентрации, которую можно было бы вводить внутримышечно).

Максимальная продолжительность терапии должна составлять 14 дней, после чего следует оценить ее эффективность и переносимость.

Вес лекарственные формы для детей до 3 мес следует вводить только инфузионно.

Побочные эффекты:

Побочные эффекты Аугментина так же, как и амоксициллина, возникают редко и бывают преимущественно легкими и транзиторными.

Реакции гиперчувствительности:

Ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит.

Иногда возникают кожная сыпь и крапивница.

Как и при лечении другими бета-лактамовыми антибиотиками, при терапии Аугментином изредка возникают другие реакции, включая многоформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит и острый генерализованный экзантематозный пустулёз.

В случае возникновения любой формы аллергического дерматита лечение Аугментином необходимо прекратить.

Имеются редкие сообщения о случаях интерстициального нефрита.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Эти побочные эффекты включают диарею, тошноту, рвоту и диспепсию.

Изредка возникают кандидоз кожи и слизистых, и колит, связанный с лечением антибиотиками (включая псевдомембранозный и геморрагический), риск возникновения этих побочных эффектов снижен при парентеральном введении Аугментина.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

Очень редко: кристаллурия.

Со стороны печени:

У пациентов, леченных бета-лактамовыми антибиотиками, наблюдается умеренное повышение уровней ACT и/или АЛТ, однако значение такого повышения не ясно.

Изредка возникают гепатит и холестатическая желтуха. Эти побочные эффекты наблюдаются также у пациентов, получающих другие пенициллины или цефалоспорины.

Побочные эффекты со стороны печени возникают преимущественно у мужчин и у пожилых пациентов и могут быть связаны с длительной терапией, обычно возникают во время или вскоре после окончания лечения, но у некоторых пациентов они развиваются лишь через несколько недель после окончания лечения. Обычно побочные эффекты со стороны печени являются обратимыми.

Крайне редко у пациентов с серьезными предшествующими заболеваниями или у тех, кто получал потенциально гепатотоксичные препараты, они могут быть довольно тяжелыми вплоть до летального исхода.

Со стороны кроветворной системы:

Как и другие бета-лактамы, Аугментин изредка вызывает обратимую лейкопению (включая нейтропению или агранулоцитоз), обратимые тромбоцитопению и гемолитическую анемию.

Иногда наблюдается увеличение времени кровотечения и протромбинового времени.

Со стороны ЦНС:

Очень редкие побочные эффекты со стороны ЦНС включают обратимую гиперактивность, головокружение, головную боль и судороги.

Судороги могут возникать у пациентов с нарушениями функции печени и у пациентов, получающих большие дозы Аугментина.

Местные побочные эффекты:

У некоторых пациентов возникает тромбофлебит в месте инъекции Аугментина.

Передозировка:

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Эти проявления передозировки следует лечить симптоматически, уделяя особое внимание нормализации водно-электролитного баланса.

При наличии в моче высоких концентраций амоксициллина он может, при комнатной температуре, выпадать в осадок в мочевых катетерах. Необходимо регулярно проверять проходимость таких катетеров.

Аугментин выводится из крови с помощью гемодиализа.

Лекарственная зависимость: В медицинской литературе нет данных о злоупотреблении Аугментином и о зависимости от этого препарата.

Взаимодействие:

Аугментин не следует смешивать с продуктами крови, другими белковыми жидкостями, такими, как белковые гидролизаты, и с внутривенными липидными эмульсиями.

При одновременном применении с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце и во флаконе для внутривенных жидкостей, поскольку в таких условиях аминогликозиды теряют активность.

Растворы Аугментина нельзя смешивать с растворами глюкозы, декстрана или бикарбоната.

Не рекомендуется применять Аугментин одновременно с пробеницидом. Пробеницид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, и поэтому одновременное применение Аугментина и пробеницида может приводить к повышению и персистенции уровней в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Одновременное использование аллопуринола и амоксициллина может повышать риск возникновения аллергических реакций. В настоящее время в литературе нет данных об одновременном применении Аугментина и аллопуринола.

Как и другие антибиотики широкого спектра действия, Аугментин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.

Особые указания:

Перед началом лечения Аугментином необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие аллергены.

Описаны серьезные, а иногда и летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) на пенициллины. Риск возникновения таких реакций наиболее высок у пациентов, имеющих в анамнезе реакции гиперчувствительности на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Аугментином и начать альтернативную терапию. При серьезных реакциях гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться также оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Необходимо воздерживаться от применения Аугментина в случае подозрения на инфекционный монону?