Амоксиклав при мочекаменной болезни
+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)
J01CR02 –
- – + – [ ]
(-10)
-10
3D-
| , | 1 . |
| (): | |
| ( ) | 250 |
| ( ) | 125 |
| : – 5,4 ; – 27,4 ; – 27,4 ; – 12 ; – 13,4 ; – 650 | |
| : – 14,378 ; 0,702 ; 80 – 0,78 ; – 0,793 ; – 7,605 ; – 1,742 |
| , | 1 . |
| (): | |
| ( ) | 500 |
| ( ) | 125 |
| : – 9 ; – 45 ; – 35 ; – 20 ; – 1060 | |
| : – 17,696 ; – 0,864 ; 80 – 0,96 ; – 0,976 ; – 9,36 ; – 2,144 |
| , | 1 . |
| (): | |
| ( ) | 875 |
| ( ) | 125 |
| : – 12 ; – 61 ; – 47 ; – 17,22 ; – 1435 | |
| : – 23,226 ; – 1,134 ; 80 – 1,26 ; – 1,28 ; – 12,286 ; – 2,814 |
| 5 | |
| : | |
| ( ) | 125 |
| ( ) | 31,25 |
| : () – 2,167 ; () – 8,335 ; – 2,085 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 5,5 ; – 1250 ; – 15 |
| 5 | |
| : | |
| ( ) | 250 |
| ( ) | 62,5 |
| : () – 2,167 ; () – 8,335 ; – 2,085 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 5,5 ; – 1250 ; – 4 |
| 5 | |
| : | |
| ( ) | 400 |
| ( ) | 57 |
| : () – 2,694 ; () – 8,335 ; – 28,1 ; – 10 ; – 16,667 ; – 0,217 ; – 4 ; – 4 ; – 5,5 ; – 1250 |
| 1 . | |
| : | |
| ( ) | 1000 |
| ( ). | 200 |
| 1 . |
| : |
| 574 |
| ( 500 ) |
| 148,87 |
| ( 125 ) |
| : – 26 ; – 26 ; – 6,5 ; – 13 ; (III) (172) – 3,5 ; – 13 ; – 26 ; – 1300 |
| 1 . |
| : |
| 1004,50 |
| ( 875 ) |
| 148,87 |
| ( 125 ) |
| : – 38 ; – 38 ; – 9,5 ; – 18 ; (III) (172) – 5,13 ; – 18 ; – 36 ; – 1940 |
250+125 : , , , , , 250/125 AMC .
500+125 : , , , .
875+125 : , , , , 875 125 AMC .
: .
: – . – .
/ : – .
: , , – , .
– , .
.
(- ), ( , ) , . , .
-, , , .
-, . -, , , , . .
in vivo :
– – Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
– – Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
in vitro ( ):
– – Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;
– – Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;
– – Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
– – Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;
– – Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* -, .
** / in vitro, , .
. pH . – – .
70%.
1 . Cmax ( ) 3-12 /, – 2 /.
Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / – 28,5 / – .
/ .
Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).
– 25% 18% .
Vd 0,3-0,4 / 0,2 / .
.
( ) . . .
, , . 250+125 500+125 60-70% 40-65% 6 . 10-25% . 2,5–4-(2-)-5–1–3- 1–4—2- .
T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50-85%, – 27-60%. 2 .
1.
1
| (±SD) | |||||
| / | , | Cmax, / | Tmax, | AUC(0-24), ·/ | T1/2, |
| 875 /125 | 875 | 11,64±2,78 | 1,5 (1-2,5) | 53,52±12,31 | 1,19±0,21 |
| 500 /125 | 500 | 7,19±2,26 | 1,5 (1-2,5) | 53,52±8,37 | 1,15±0,2 |
| 875 /125 | 125 | 2,18±0,99 | 1,25 (1-2) | 10,16±3,04 | 0,96±0,12 |
| 500 /125 | 125 | 2,4±0,83 | 1,5 (1-2) | 15,52±3,86 | 0,98±0,12 |
T1/2 7,5 4,5 .
: .
– .
, :
– ( .. , , , , );
( .. , , );
( , , );
;
, ;
;
(, );
.
/
;
, (, );
.
;
, – ;
/ , / , ;
;
12 40 .
;
(l <30 /) ( 875 +125 )
: , , , , , , .
, .
.
.
, , /
: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .
: , , , , , , , , -, , , , .
: ( ), , , ( ), , , , , .
: , , ( ).
: , , .
: .
, , , /
: . , , , .
: – ( ), ; – , , , , , .. .
: – , , , , .
: – , ; – , , , , , ; , , .
: – , , , . . , , ; – ; – – , ( ), , , . . .
: – , , ; – ; – -, , , .
: – , , .
: – / ( , – , ); , , . .
, . , , . , . , . – , , , ( ).
: – ; – .
, , , , .
, , , , (), ( ).
.
. .
, ; – .
. .
( ). (, ), – .
.
( , ). , .
, .
, , – , 50%. .
/
.
.
, , , , , , .
,
. , , , , .
.
5-14 . . 14 .
12
. – 40 // 3 .
40 , . ≤6 .
12 ( >40 )
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , – 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .
250+125 500+125 – 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .
1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .
Cl :
– 12 ( ≥40 ) (. 2);
– 48 ;
– 875+125 Cl >30 /.
2
| >30 / | |
| 10-30 / | 1 . 50+125 2 1 . 250+125 ( ) 2 |
| <10 / | 1 . 500+125 1 1 . 250+125 ( ) 1 |
| 1 . 500+125 2 . 250+125 24 + 1 . 500+125 2 . 250+125 ( ) |
. .
125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).
3 – 30 // ( ), 2 ( 12 ).
– 3 (. 3).
3
| , | 2 | 2,2 | 2,4 | 2,6 | 2,8 | 3 | 3,2 | 3,4 | 3,6 | 3,8 | 4 | 4,2 | 4,4 | 4,6 | 4.8 |
| 156,25, (2 ) | 1,2 | 1,3 | 1,4 | 1,6 | 1,7 | 1,8 | 1,9 | 2 | 2,2 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,6 | 2,8 | 2,9 |
| 312,5, (2 ) | 0,6 | 0,7 | 0,7 | 0,8 | 0,8 | 0,9 | 1 | 1 | 1,1 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,3 | 1,4 | 1,4 |
3 – 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).
– 3 ( 20 // ( ) (. 4).
4
| , | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
| 156,25, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| 312,5, (3 ) | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,1 | 1,2 | 1,3 | 1,5 | 1,6 | 1,7 | 1,9 | 2 | 2,1 | 2,3 | 2,4 | 2,5 | 2,7 | 2,8 | 2,9 |
| , | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
| 156,25, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 | |
| 312,5, (3 ) | 3,1 | 3,2 | 3,3 | 3,5 | 3,6 | 3,7 | 3,9 | 4 | 4,1 | 4,3 | 4,4 | 4,5 | 4,7 | 4,8 | 4,9 | 5,1 | 5,2 |
– 3 ( 40 // ( ) (. 5).
5
| , | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 |
| 156,25, (3 ) | 2,7 | 3,2 | 3,7 | 4,3 | 4,8 | 5,3 | 5,9 | 6,4 | 6,9 | 7,5 | 8 | 8,5 | 9,1 | 9,6 | 10,1 | 10,7 | 11,2 | 11,7 |
| 312,5, (3 ) | 1,3 | 1,6 | 1,9 | 2,1 | 2,4 | 2,7 | 2,9 | 3,2 | 3,5 | 3,7 | 4 | 4,3 | 4,5 | 4,8 | 5,1 | 5,3 | 5,6 | 5,9 |
| , | 23 | 24 | 25 | 26 | 27 | 28 | 29 | 30 | 31 | 32 | 33 | 34 | 35 | 36 | 37 | 38 | 39 | |
| 156,25, (3 ) | 12,3 | 12,8 | 13,3 | 13,9 | 14,4 | 14,9 | 15,5 | 16 | 16,5 | 17,1 | 17,6 | 18,1 | 18,7 | 19,2 | 19,7 | 20,3 | 20,8 | |
| 312,5, (3 ) | 6,1 | 6,4 | 6,7 | 6,9 | 7,2 | 7,5 | 7,7 | 8 | 8,3 | 8,5 | 8,8 | 9,1 | 9,3 | 9,6 | 9,9 | 10,1 | 10,4 |
( ) – (. 6).
6
| , | () | / | |||
| 125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | 125+31,25 /5 | 250+62,5 /5 | ||
| 5-10 | 3-12 | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 1,25 | 3 × 3,75 | 3 × 2 |
| 10-12 | 1-2 | 3 × 3,75 | 3 × 2 | 3 × 6,25 | 3 × 3 |
| 12-15 | 2-4 | 3 × 5 (1 ) | 3 × 2,5 (½ ) | 3 × 7,5 (1½ ) | 3 × 3,75 |
| 15-20 | 4-6 | 3 × 6,25 | 3 × 3 | 3 × 9,5 | 3 × 5 (1 ) |
| 20-30 | 6-10 | 3 × 8,75 | 3 × 4,5 | – | 3 × 7 |
| 30-40 | 10-12 | – | 3 × 6,5 | – | 3 × 9,5 |
| ≥40 | ≥12 | ||||
400 +57 /5
. 25 / – 45 / – , , ( ) , 2 .
400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .
400 +57 /5 3 .
7
| , | () | , | |
| 5-10 | 3-12 | 2×2,5 | 2×1,25 |
| 10-15 | 1-2 | 2×3,75 | 2×2,5 |
| 15-20 | 2-4 | 2×5 | 2×3,75 |
| 20-30 | 4 – 6 | 2×7,5 | 2×5 |
| 30-40 | 6-10 | 2×10 | 2×6,5 |
, .
6 , – 45 /.
( ) 600 , – 10 /.
, .
Cl >30 / .
40 ( )
Cl 10-30 / – 500/125 2 .
Cl <10 / – 500/125 1 .
, , – 500/125 24 , 500/125 (.. ).
40
Cl 10-30 / – 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).
Cl <10 / – 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).
– 15/3,75 / 1 . – 15/3,75 /. 15/3,75 /.
5-14 . . 14 .
125+31,25 /5 – , 86 ( ), .
250+62,5/5 – , 85 ( ), .
400 +57 /5 – , ( ) , , .
8
| , | , |
| 35 | 29,5 |
| 50 | 42 |
| 70 | 59 |
| 140 | 118 |
!
. .
( ).
.
/
/.
: 40 – .
3 4 – 30 / ( ) 12 .
3 4 – 30 / ( ) 8 .
3 30-40 .
3 12 – 30 / ( ) 8 , – 6 .
. Cl 30 / .
<40 :
| Cl 10-30 / | 25 /5 1 12 |
| Cl <10 / | 25 /5 1 24 |
| 25 /5 1 24 12,5 /2,5 1 ( ) |
30 25 5 .
12 40 – 1,2 (1000+200 ) 8 , – 6 .
: 1,2 ( 2 ). – 1,2 4 .
/ :
| Cl | / |
| >0,5 / (30 /) | |
| 0,166-0,5 / (10-30 /) | 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 12 |
| <0,166 / ( 10 /) | – 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 24 |
| 48 |
85% , . .
5-14 . . .
/ . : 600 (500+100 ) – 10 1,2 (1000+200 ) – 20 . / ( 3-4 ).
20 / .
/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . – 30-40 .
:
| , | ||
| 25 °C | 5 °C | |
| 4 | 8 | |
| 0,9% / | 4 | 8 |
| / | 3 | |
| / | 3 | |
, .
. .
. , , .
( 30 ) , , .
.
500 /125 :
12 ≥40
– 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).
– 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).
1500 /375 .
. Cl 30 / .
12 ≥40 ( ):
| Cl , / | |
| 10-30 | 500 /125 2 ( ) |
| <10 | 500 /125 1 ( ) |
| 500 /125 24 , 500 /125 , (.. ) |
875 /125 :
12 ≥40
– 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).
2 1750 /250 .
. Cl 30 / .
Cl 30 / , 875 /125 .
500 /125 Cl .
. . . , .
!
5 . 14 .
.
: – ( , , ), , , , – .
: , – .
( 4 ) . / .
, , .
.
, .
, , .
, + .
. .
. . .
, – .
.
.
– , . , , .
48-72 . .
, .
, .. .
. .
, . – , , , , , .
, , ,
.
/
, .
, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .
, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .
, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .
5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .
, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .
, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . – 25 (100 ) (100 ). , – .
– 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .
, 400 + 57 /5 . – 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .
– 1 . .
, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .
, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .
.. 57, , .
1. .., 57, , .
2. , 10 -6250, , .
: 125317, , , 8, . 1.
.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.
.
25 °C, ( ).
.
, 250 +125 250 +125 – 2 .
, 500 +125 500 +125 – 2 .
, 875 +125 875 +125 – 2 .
500 +100 500 +100 – 2 .
1000 +200 1000 +200 – 2 .
500 +125 500 +125 – 3 .
875 +125 875 +125 – 3 .
125+31.25/5 – 3 . – 7 .
250+62.5/5 – 3 . – 7 .
400 +57 /5 400 +57 /5 – 3 . – 7 .
, .
Источник
Амоксиклав – антибиотик широкого спектра действия, активно применяющийся при различных бактериальных поражениях, вызывающих самые различные заболевания: от пневмоний до отитов.
Содержание:
Амоксиклав: состав
Описание антибиотика Амоксиклав
Показания к назначению Амоксиклава
Амоксиклав: инструкция взрослым
Амоксиклав: побочные действия
Амоксиклав: состав
Амоксиклав – это удачное сочетание клавулановой кислоты и амоксициллина. В каждой форме выпуска препарата могут использоваться различные дополнительные компоненты, в числе которых:
аспартам;
гидрогенизированное масло;
ароматизаторы;
тальк;
диоксид кремния;
оксид железа.
Амоксиклав может приниматься внутрь, а может быть использован внутривенно. Чаще всего, для лечения от различных бактериальных инфекций назначают таблетки, так как подавляющее большинство заболеваний переносится пациентами дома.
Дозировка таблеток может быть разной: от 250 мг до 875 мг амоксицилина + 125 мг клавулановой кислоты в каждой дозе антибиотика.
Описание антибиотика Амоксиклав
Вещество относится к группе пенициллинов. Широкий спектр действия позволяет добиваться положительной динамики лечения множества заболеваний бактериальной этиологии. При попадании в организм, Амоксиклав разрушает клеточную стенку бактерии, и она гибнет. Эффективность отмечена в отношении широкой группы энтеробактерий, гемофильной палочки, стафилококка, стрептококка, энтерококка, листерии, клостридий, сальмонеллы. Кроме того, этим лекарственным средством можно лечить инфекции, вызванные большинством устойчивых штаммов бактерий.
Клавулоновая кислота в свою очередь защищает амоксициллин от влияния бета-лактамаз микроорганизмов.
После всасывания из желудочно-кишечного тракта активные компоненты быстро распределяются с кровотоком. Пища не мешает абсорбции. Однако, с целью снижения риска возможных негативных реакций со стороны пищеварительной системы, все же не рекомендуется принимать лекарство на голодный желудок.
Показания к назначению Амоксиклава
Применение препарата настолько широко, что некоторые начинающие свою терапевтическую практику врачи назначают его при всяком удобном случае. В ситуации с заболеваниями органов отоларингологии это:
отит, в том числе гнойный;
тонзиллит;
синусит;
фаринголарингит.
Когда страдает мочевыводящая система, также может быть назначен Амоксиклав. В числе таких заболеваний хронический цистит, простатит, уретрит.
Заболевания системы дыхания редко обходится без амоксициллина. При бронхите бактериальной этиологии и пневмонии используют именно этот препарат. Кроме того, антибиотик показал свою эффективность и в отношении:
инфекции, поражающих кости и соединительную ткань;
заболевания мягких тканей, вызванные бактериальным поражением;
холецистита;
заболеваний органов малого таза.
Некоторые типы операционного вмешательства требуют от пациента приема курса антибиотиков с целью предотвращения присоединения суперинфекции.
Амоксиклав: инструкция взрослым
Главным правилом приема антибиотиков является соблюдение прописанного курса лечения. Ошибка пациентов заключается в том, что при первых признаках отступления симптомов болезни многие бросают лечение, считая, что длительная терапия антибиотиками наносит непоправимый ущерб всем системам организма. Однако на самом деле, именно таким образом формируются устойчивые колонии микроорганизмов, которые со временем приспосабливаются к жизни даже в условиях действия антибиотика. Например, при цистите разовый прием препарата избавляет от резей и болей уже на второй день лечения. Но это лишь отсутствие симптомов.
Бактерии, вызвавшие это поражение мочевыводящей системы, еще не погибли, они только утратили способность провоцировать неприятные симптомы болезни. Раннее прекращение лечения позволит выжившим бактериям эволюционировать так, чтобы в следующий раз прием этого же препарата не мешал им размножаться и вести активную жизнедеятельность.
Разовую и суточную дозу назначает лечащий врач, потому как она зависит от тяжести заболевания и состояния больного. Как правило, максимальная дозировка Амоксиклава в объеме 875+125 не превышает двукратного приема препарата в сутки с интервалом в 12 часов. Для достижения максимального эффекта нужно придерживаться одного и того же часа приема препарата. Длительность курса, не зависимо от разовой дозы и количества прописанных приемов, не может быть короче 7 дней.
Амоксиклав: побочные действия
Прием антибактериальных средств редко обходится без проявления типичных побочных эффектов, среди которых нарушения системы пищеварения:
тошнота;
слабость;
отсутствие аппетита;
расстройство кишечника.
Если тошнота обрела хронический характер, а частые рвотные позывы заметно снижают качество жизни, нужно обратиться к врачу, с целью сменить препарат. Амоксиклав является бактерицидным средством. Это означает, что он убивает микроорганизмы, чувствительные к нему. Когда большая колония бактерий погибает, в кровь попадает большая доза токсинов, которые можно сравнить с трупным ядом, выделяемым мертвыми бактериями. Эта доза токсинов сильно действует на мозг, вызывая недомогание, в том числе тошноту и рвоту.
Для того чтобы избавиться от токсического поражения организма, нужно перейти на антибиотик бактериостатического действия. Эта группа не разрушает клеточную стенку вредоносных микробов, а угнетает их функцию размножения. В связи с чем, гибель бактерий не носит массовый характер. Каждая особь погибает по истечении своего жизненного цикла, не оставив потомства. Уровень токсинов в крови в таком случае слишком мал, чтобы вызывать сильную тошноту и непрекращающуюся рвоту.
Другим побочным эффектом, с которым может столкнуться каждый, является поражение слизистых оболочек полости рта или половых органов молочницей, то есть грибом рода Кандида. Облегчить свое состояние можно обработкой полости рта раствором соды. А для половых органов есть специальные свечи и кремы.
Опубликовано: 26 Февраля 2021
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Источник
Фармакологическое действие
Фармакологическая группа:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор.
Фармакодинамика:
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.
Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes1,2, Streptococcus agalactiae1,2, другие бета- гемолитические стептококки1,2, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину)1, Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину).
Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae1, Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae.
Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
Грамположительные анаэробы: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus.
Грамотрицательные анаэробы: Bactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli1, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella.
Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium. Streptococcus pneumoniae1,2, стрептококки группы Viridans.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой
Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma 1для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.
Фармакокинетика:
Всасывание
Действующие вещества препарата быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. Всасывание действующих веществ оптимально в случае применения препарата вместе с пищей.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивного метаболита (пенициллоевой кислоты). Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси- бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Распределение
Как и при внутривенном введении комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты, терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в различных тканях и интерстициальной жидкости (в желчном пузыре, тканях брюшной полости, коже, жировой и мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом).
Амоксициллин и клавулановая кислота обладают слабой степенью связывания с белками плазмы крови. Проведенные исследования показали, что с белками плазмы крови связывается около 25 % общего количества клавулановой кислоты и 18 % амоксициллина в плазме крови. Объем распределения составляет приблизительно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и приблизительно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках. Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком.
В грудном молоке могут быть обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением возможности развития сенсибилизации, диареи и кандидоза слизистых оболочек полости рта, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Исследования репродуктивной функции у животных показали, что амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер. Однако не было выявлено негативного влияния на плод.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь 875 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет приблизительно 1 ч, средний общий клиренс составляет приблизительно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина почками в течение 24 ч составляет приблизительно 50-85 %, клавулановой кислоты – 27-60 %. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Фармакокинетика амоксициллина/клавулановой кислоты не зависит от пола пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.
Источник