Ацеклидин при атонии мочевого пузыря
Aceclidine
Фармакологическое действие
Ацеклидин – стимулятор М-холинорецепторов.
В отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер).
Механизм действия связан с возбуждением М-холинорецепторов нейронов различных органов сердца, мускулатуры кишечника и бронхов, глаз, потовых желёз. Вызывает миоз и уплощение радужки, что влечёт улучшение оттока внутриглазной жидкости и снижение внутриглазного давления (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 часов). Вызывает спазм аккомодации (близорукость). Усиливает секрецию слюны, потоотделение, слезотечение и выделение бронхиальной слизи.
В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желёз внешней секреции, бронхоспазм.
Усиливает перистальтику кишечника, повышает тонус желчного и мочевого пузыря, при этом снижает тонус сфинктеров. Применяется при глаукоме, атонии мочевого пузыря и кишечника, способствуя их опорожнению.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Ацеклидин легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания
- Атония желудочно-кишечного тракта;
- атония мочевого пузыря;
- кровотечения в послеродовом периоде;
- субинволюция матки;
- глаукома (закапывание капель в глаз);
- подготовка к рентгенологическим исследованиям.
Противопоказания
- Бронхиальная астма;
- тяжёлые заболевания сердца;
- стенокардия;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- эпилепсия;
- гиперкинезы;
- беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки);
- воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Способ применения и дозы
При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки – подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 минут; при субинволюции матки – в течение 2-3 дней.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг.
Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0,75-1 мл 0,2 % раствора за 15 минут до приёма больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0,5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 минут после приёма дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
В офтальмологии назначают капли разного процентного содержания активного вещества, изготавливающиеся по рецепту в аптеке из порошка. Закапывание проводят от 3 до 6 раз в день. После однократного закапывания гипотензивное действие отмечается до 6 часов.
При закапывании необходимо прижимать на несколько минут область слёзного мешка, чтобы раствор не стекал в полость носа по слёзному каналу.
Побочные действия
- Головная боль;
- бронхоспазм;
- брадикардия;
- усиленное выделение бронхиального секрета;
- раздражение конъюнктивы;
- конъюнктивит;
- боль в глазах и надбровье.
Передозировка
При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Взаимодействие
При одновременном применении м-холиноблокаторов (в том числе атропина) происходит угнетение эффектов ацеклидина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
АТХ
S01EB08
Фармакологическая группа
Коды МКБ 10
Информация о действующем веществе Ацеклидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ацеклидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Источник
Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ацеклидин*
Латинское название: Aceclidine*
Химическое название.
1-Азабицикло[2.2.2]октан-3-ол ацетат (эфир) (и в виде салицилата или гидрохлорида)
Характеристика.
По химическому строению относится к производным 3-оксихинуклидина. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология.
Молекула ацеклидина содержит фрагмент, роднящий ее с молекулой ацетилхолина и создающий условия для связывания ацеклидина с холинорецепторами.
Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно м-холинореактивные системы организма.
В отличие от ацетилхолина ацеклидин является не четвертичным, а третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры, в т.ч. через гематоэнцефалический барьер.
При введении в организм ацеклидин вызывает усиление функций органов, имеющих холинергическую иннервацию. Особенно выражена его способность повышать тонус и усиливать сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки. При высоких дозах могут наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, усиление саливации, бронхоспазм. Оказывает сильное миотическое действие, сужение зрачка сопровождается снижением внутриглазного давления. Действие ацеклидина снимается и предупреждается атропином и другими холинолитическими веществами.
Легко всасывается при разных путях введения, в т.ч. при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания.
Применяют главным образом как средство, предупреждающее и устраняющее атонию мочевого пузыря, особенно при увеличении количества мочи, связанном с нейрогенными расстройствами мочевого пузыря, при атонии мускулатуры ЖКТ, а также в акушерско-гинекологической практике – при пониженном тонусе и субинволюции матки, для остановки кровотечения в послеродовом периоде. Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки.
В офтальмологической практике возможно применение растворов ацеклидина для сужения зрачка и снижения внутриглазного давления при глаукоме.
Противопоказания.
Бронхиальная астма, тяжелые заболевания сердца, стенокардия, кровотечения из ЖКТ, эпилепсия, гиперкинезы, беременность (если ацеклидин не назначают для повышения тонуса мускулатуры матки), воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Побочные действия.
В терапевтических дозах ацеклидин хорошо переносится. В отдельных случаях при введении раствора в конъюнктивальный мешок могут появиться небольшое раздражение конъюнктивы, инъекция сосудов; иногда развиваются неприятные субъективные ощущения (ломота и тяжесть в глазу). Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слезного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слезный канал и полость носа.
Способ применения и дозы.
При атонии желудка, кишечника и мочевого пузыря и гипотонии матки вводят п/к по 1-2 мл 0,2% раствора. При недостаточном эффекте инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин. При наличии показаний (при субинволюции матки и др.) инъекции производят в течение 2-3 дней.
Рентгенологическое исследование пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят п/к 0,75-1 мл 0,2% раствора ацеклидина за 15 мин до приема больным бариевой взвеси. Для уточнения характера поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вводят (после обычного рентгенологического исследования) п/к 0,5-1 мл 0,2% раствора ацеклидина, а через 12-15 мин после дачи дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование. Для этих целей ацеклидин так же эффективен, как и морфин.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель. Начинают с закапывания 2% раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3% и 5% растворы. Частота закапывания (3-6 раз в сутки) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5% раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе, обусловленном атропином и скополамином, ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г(2 мл 0,2% раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2% раствора).
Передозировка.
При передозировке (при применении в виде инъекций) или при повышенной индивидуальной чувствительности могут наблюдаться слюнотечение, потливость, диарея и другие явления, связанные с возбуждением холинореактивных систем. Эти явления быстро купируются введением атропина, метацина или других холинолитиков.
Литература.
Машковский М.Д. Лекарственные средства: В 2-х томах.- 14-е изд.- М.: Новая Волна, 2000.- Т. 1.- С. 190-191.
Источник
Ацеклидин – лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
Наименование препарата присвоено разработчиком – ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).
История
Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.
Физические и химические свойства
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5-5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению
Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II-III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Способ применения и дозировки
При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки – подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки – в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3-6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).
Побочные действия
Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.
Передозировка
Симптомы
Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.
Лечение
Введение атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.
Форма выпуска
Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.
Хранение
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы – в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Ссылки
- Центр по химии лекарственных средств – разработчик Ацеклидина
Источник
Ацеклидин – лекарственное средство, оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также Оксилидин, Имехин, Темехин).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину, не оказывает побочного действия.
Наименование препарата присвоено разработчиком – ВНИХФИ как производное от слова «3-ацетоксихинуклидина салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).
История
Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.
Физические и химические свойства
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы (рН 4,5-5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.
Фармакологическое действие
Стимулирует м-холинорецепторы, в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника, мочевого пузыря, матки; вызывает миоз, снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации. В высоких дозах вызывает брадикардию, снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции, бронхоспазм.
Фармакокинетика
Абсорбция – высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.
Показания к применению
Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта, субинволюция матки; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома. Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки.
Противопоказания
Гиперчувствительность, бронхиальная астма, хроническая сердечная недостаточноть II-III ст., стенокардия, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.
Способ применения и дозировки
При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки – подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки – в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая – 4 мг, суточная – 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной парасимпатической денервацией, вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.
В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3-6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.
Ацеклидин может применяться в комбинации с другими миотиками. 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза, вызванного гоматропином; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.
Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).
Побочные действия
Аллергические реакции; раздражение конъюнктивы, инъецированность сосудов; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2-3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в слёзный канал и полость носа.
Передозировка
Симптомы
Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея.
Лечение
Введение атропина, метацина или других м-холиноблокаторов.
Форма выпуска
Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.
Хранение
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы – в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.
Ссылки
- Центр по химии лекарственных средств - разработчик Ацеклидина
Источник